[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其制备方法和其用途

权利要求书

1.一种抗肿瘤化合物，其特征在于：所述化合物是3-异丙基-四氢吡咯[1，2-a]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮或1-乙酰基-2，3，6-三异丙基-四氢嘧啶-4(1H)-酮。

2.如权利要求1所述化合物，其特征在于：所述3-异丙基-四氢吡咯[1，2-a]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮的结构式为

3.如权利要求1所述化合物，其特征在于：所述1-乙酰基-2，3，6-三异丙基-四氢嘧啶-4(1H)-酮的结构式为

4.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，按照如下步骤：

(1)太白乌头根粗粉(10-30目)，以盐酸渗漉直至渗漉液的生物碱试剂反应呈阴性，渗漉液通过强酸型聚苯乙烯阳离子交换树脂，树脂用去离子水洗至中性，晾干，干树脂用氨水碱化后用乙醇回流提取，乙醇提取液回收溶剂后得总生物碱；

(2)总生物碱经过常压碱性硅胶柱层析，以氯仿-甲醇梯度洗脱，等量收集洗脱液，每份300mL，以TLC检测洗脱液，改良碘化铋钾试剂显色，合并相同流份；按照氯仿-甲醇体积比50∶1，合并第13-20份并蒸干溶剂得A部分；按照氯仿-甲醇体积比1∶1，合并第143-200份并蒸干溶剂得B部分；

(3)所述A部分经碱性硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯洗脱得3-异丙基-四氢吡咯[1，2-a]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮；所述B部分经碱性硅胶柱层析氯仿-乙醇洗脱、Sephadex LH-20柱层析后得1-乙酰基-2，3，6-三异丙基-四氢嘧啶-4(1H)-酮。

5.如权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)盐酸渗漉中所用盐酸浓度为0.02-0.10mol/L、盐酸的体积为太白乌头粗粉质量的8-12倍、上样速度为3-10mL/min；所述太白乌头根粗粉粒度为10-30目。

6.如权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中氨水的体积浓度为5-15％；所述步骤(1)用乙醇回流提取是指95％的乙醇回流提取2-3次，每次2-4h。

7.如权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中碱性硅胶的制备方法为：50g硅胶加入125mL 0.2mol/LNaOH溶液，搅拌均匀后放置30min，倾去上清夜，110℃活化5小时；所述步骤(2)中氯仿-甲醇的梯度为100∶1-1∶100。

8.如权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中石油醚-乙酸乙酯的梯度为3∶1-7∶1；所述步骤(3)中氯仿-乙醇的梯度为1∶1-7∶1，Sephadex LH-20柱层析洗脱剂为水。

9.如权利要求1、2或3所述化合物应用于制备抗肿瘤药物。

10.如权利要求9所述化合物应用于制备抗肿瘤药物是指用于治疗血癌、肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌或者前列腺癌的药物。