[发明专利]辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物，其特征在于，包含以下组分和质量百分比

辅酶Q10     0.02％-2％

保护剂      0-5％

支架剂      0-20％

有机溶剂    1-30％(v/v)

添加水至    100％。

2.根据权利要求1所述的辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物，其特征在于，所述的保护剂选自卵磷脂、吐温80、泊洛沙母188、α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-β-环糊精、β-环糊精-磺丁基醚、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或其任意混合物。

3.根据权利要求1所述的辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物，其特征在于，所述的支架剂为单糖、多糖或多元醇，选自蔗糖、乳糖、半乳糖、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、肌醇中的一种或其任意比例的混合物。

4.根据权利要求1所述的辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物，其特征在于，所述的有机溶剂为乙醇、异丙醇、丙酮、乙醚、石油醚、氯仿等有机溶剂中的一种或其不同比例的混合物，浓度为1-30％(v/v)。

5.一种如权利要求1所述的辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物的制备方法，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：

1)辅酶Q10溶于有机溶剂中，

2)在高速分散机的高速搅拌下将辅酶Q10的乙醇溶液用注射器以一定速度注入到含或不含保护剂的水溶液中，

3)继续搅拌约0-5min，

4)将有机溶剂用氮气吹干或用旋转蒸发仪除去，

5)经冷冻干燥制成稳定的粉末。

6.一种如权利要求1所述的辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物的制备方法，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：

1)辅酶Q10溶于有机溶剂中，

2)在磁力搅拌下将含或不含保护剂的水溶液以一定速度滴加到药物的有机溶剂中，

3)继续搅拌约0-10min，

4)将有机溶剂用氮气吹干或用旋转蒸发仪除去，

5)经冷冻干燥制成稳定的粉末。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自乙醇、异丙醇、石油醚、氯仿和丙酮中的一种或其不同比例的混合物，使用量为所制备制剂总体积的1-30％。

8.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括沉降法、逆向沉降法、探头超声法、球磨法、微射流法和高压匀质法。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所制备的纳米混悬剂的粒径约为80-200nm。

10.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，搅拌速度为1-42000rpm，其中搅拌速度为14000rpm时，能制备约100nm的辅酶Q10纳米混悬剂。

11.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，药物的有机溶剂完全加入到水相中后，继续搅拌的时间为0-5min，最佳为15s。

12.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，药物的有机溶剂加入到水相中的速度为0.1-100mL/s，当加入速度为3mL/s时能制备约100nm的辅酶Q10纳米混悬剂。

13.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所制备的纳米混悬剂的粒径大于100nm。

14.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，当水相加入有机相的加入速度分别约为20mL/min、15mL/min和3mL/min时，制得粒径分别约为300nm、400nm和700nm的辅酶Q10纳米混悬剂。

15.辅酶Q10纳米混悬剂冻干组合物可以和药学上可接受的赋形剂混合制备临床上可接受的口服制剂、注射剂。