[发明专利]去氧孕烯的制备工艺及其新的中间体化合物有效
| 申请号： | 201010208944.X | 申请日： | 2010-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN101857624A | 公开（公告）日： | 2010-10-13 |
| 发明（设计）人： | 高志雷;左海燕;田卫学;陈华;胡彪;孙玉霞 | 申请（专利权）人： | 北京紫竹药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J33/00 | 分类号： | C07J33/00;C07J11/00;C07J1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100024 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 去氧孕烯 制备 工艺 及其 中间体 化合物 | ||
1.一种新的甾体化合物，其结构如下式所示：
其中，R1为：
a、或
b、
R2为：
A、或
B、或
C、
2.根据权利要求1所述的甾体化合物，其特征为R1为a，R2为a或b。
3.根据权利要求1或2所述的甾体化合物，其特征为该化合物在制备去氧孕烯或依托孕烯中的应用。
4.去氧孕烯或依托孕烯的制备方法，其特征为该制备方法包括如下反应：
其中，R1为：
a、或
b、
R2为：
A、或
B、或
C、
5.根据权利要求7所述的制备方法，其特征为R1为a，R2为A。
6.根据权利要求7所述的制备方法，其特征为R1为a，R2为B。
7.根据权利要求4或5或6所述的制备方法，其特征为催化剂为对甲苯磺酸，在35～45℃反应3～6小时，化合物与二元醇的重量比为1∶2.0～3.5，有机溶剂为原甲酸三乙酯和二氯甲烷中的一种或按2∶1比例的混合溶剂，所述二元醇为乙二醇、1，3-丙二醇或2，2-二甲基-1，3-丙二醇。
8.去氧孕烯或依托孕烯的制备方法，其特征为该制备方法包括如下反应：
其中，R1为：
a、或
b、
R2为：
A、或
B、或
C、
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征为R1为a，R2为A。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征为R1为a，R2为B。
11.根据权利要求8或9或10所述的制备方法，其特征为11位羰基Wittig反应与17位缩酮水解脱保护。
12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征为所用的强碱为氢化钠、氨基钠、正丁基锂或叔丁醇钾。
13.根据权利要求11所述的制备方法，其特征为反应溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、二甲亚砜或乙醚。
14.根据权利要求8或9或10所述的制备方法，其特征为11位羰基Peterson反应与17位缩酮水解脱保护。
15.根据权利要求14所述的制备方法，其特征为反应溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、二甲亚砜或乙醚。
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