[发明专利]Salinosporamide A及其类似物的不对称全合成无效
| 申请号： | 201010203965.2 | 申请日： | 2010-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN101863893A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 李卫东;白迎军;陈莉 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044;C07D491/107 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071 天津市南开区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | salinosporamide 及其 类似物 不对称 合成 | ||
1.一种Salinosporamide A及其类似物的不对称全合成方法，其特征在于它为式5和6所示的结构：
包括以下步骤：通过化合物7或化合物8与化合物9反应得到酰胺11，酰胺11通过脱保护、氧化得到醛12和13，再与R3负离子反应生成二醇14和15，二醇14和15分别通过脱保护、内酯化得到化合物5和6。
其中X独立地为卤素、-OC(＝O)RA、-OS(＝O)2RA以及其它羧酸活化基团，当RA出现时独立地为C1-C6取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、C1-C6取代或非取代的烷氧基；
R1独立地为氢、C1-C8取代或非取代的烷基、C2-C8取代或非取代的烯基、C2-C8取代或非取代的炔基、C3-C8取代或非取代的环烷基、C3-C8取代或非取代的环烯基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基；
R2独立地为氢、C1-C8取代或非取代的烷基、C2-C8取代或非取代的烯基、C2-C8取代或非取代的炔基、C3-C8取代或非取代的环烷基、C3-C8取代或非取代的环烯基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基；
R3独立地为氢、C1-C8取代或非取代的烷基、C2-C8取代或非取代的烯基、C2-C8取代或非取代的炔基、C3-C8取代或非取代的环烷基、C3-C8取代或非取代的环烯基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基；
R4独立地为氢、C1-C8取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、-C(＝O)RB，当RB出现时独立地为C1-C6取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、C1-C6取代或非取代的烷氧基；
R5独立地为氢、C1-C8取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基；
R6独立地为氢、C1-C8取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、-Si(RC)3、-C(＝O)RC，当RC出现时独立地为C1-C6取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苄基、C1-C6取代或非取代的烷氧基。
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