[发明专利]抗肿瘤药物铂配合物

权利要求书

1.一种铂配合物，其结构式如下：

式中，配体L为脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺以及取代的芳香族二胺；

R₁或R₂独立选自：取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃，芳基，非芳族或芳族的杂环基团。

2.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于，所述配体L独立选自芳香族二胺，所述R₁或R₂独立选自环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。

3.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于，所述R₁或R₂独立选自芳基或芳族的杂环基团。

4.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于，具体为以下铂配合物：

[Pt(bpy)(Bzphe)]·4.5H₂O；

[Pt(bpy)(Bzval)]；

[Pt(bpy)(Bztrp)]·H₂O；

[Pt(bpy)(Bzleu)]·H₂O；

[Pt(phen)(Bzphe)]·H₂O；

[Pt(phen)(Bztrp)]·1.5H₂O；

[Pt(phen)(Bzleu)]·H₂O；

[Pt(phen)(Bzval)]·1.5H₂O；

[Pt(phen)(Bzile)]；

[Pt(bpy)(Bzile)]·H₂O；

[Pt(bpy)(p-CH₃Bzile)]；

[Pt(bpy)(p-CH₃Bzval)]。

5.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于，具体为以下铂配合物：

[Pt(bpy)(Bzphe)]·4.5H₂O；

[Pt(bpy)(Bzval)]；

[Pt(bpy)(Bztrp)]·H₂O；

[Pt(bpy)(Bzleu)]·H₂O；

[Pt(phen)(Bzphe)]·H₂O  。

6.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于，所述铂配合物包括其药学上可接受的盐、溶剂化物、和相应的结晶形态的物质。

7.一种药物组合物，含有权利要求1-6所述的任意一种铂配合物。

8.权利要求1-6所述的任意一种铂配合物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

9.权利要求1-5所述的任意一种铂配合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

式中，配体L独立选自脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺以及各种取代的芳香族二胺；

式中，R₁或R₂独立选自取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。

10.权利要求1-5所述的任意一种铂配合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将摩尔比1∶1～3氯亚铂酸钾与配体L加入反应瓶中，向其中加入15～40ml体积比为1∶1～3的乙醇水溶液，45℃～70℃下搅拌，反应3～10小时后，冷却至室

温。过滤溶液得到的深绿色沉淀物用1∶1～3的乙醇水溶液洗涤，真空干燥；

(2)将羧酰化的氨基酸溶于5~20ml的体积比为1∶1～4的甲醇水溶液中，将步骤(1)所得沉淀物加入到上述溶液中，55℃～80℃下搅拌，反应8～16个小时，整个反应过程中，用NaOH调节溶液的pH值保持在9～11之间，冷却至室温，过滤，溶剂自然挥发，析出沉淀后，过滤，补加少许溶剂调pH＝9-11，如此反复2-3次，最终析出透明发亮的晶体，分别用乙醇、水各洗涤5次，真空干燥；

其中，步骤(1)所得的沉淀物∶羧酰化的氨基酸＝1mmol∶1～3mmol。