[发明专利]含有硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒的组合物

权利要求书

1.硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒，其特征在于，所述晶体的中值粒径D50为120-1000μm。

2.权利要求1的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒，其特征在于，所述晶体的中值粒径D50为150-500μm。

3.制备权利要求1-2任一项的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)硫酸氢氯吡格雷粉末以10-100rpm的速度送料，经过辊轮压成硫酸氢氯吡格雷片状或块状物，辊轮转速3-20rpm，压轮压力为10-150bar，压轮间隙为0.5-4.0mm；

(2)步骤(1)所得的硫酸氢氯吡格雷片状物或块状物经过一定速度的切割刀切割，得到小的硫酸氢氯吡格雷片状物或块状物；

(3)步骤(2)得到的小的硫酸氢氯吡格雷片状物或块状物经过整粒刀整粒，整粒刀转速为20-150rpm，再通过孔径为0.25-3.5mm的筛网筛分后，得到中值粒径D50为120-1000μm的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒。

4.硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其中包含权利要求1-2任一项的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒，和药剂学上可接受的填充剂、崩解剂、干粘合剂、润滑剂，所述固体制剂可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂。

5.如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其特征是含有占制剂总重量5％-95％的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒，优选含有占制剂总重量8％-80％的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒，更优选含有占制剂总重量10％-65％的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒。

6.如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其特征在于填充剂选自：乳糖，山梨醇，甘露醇，葡萄糖，蔗糖，淀粉，预胶化淀粉，微晶纤维素，优化微晶纤维素，以及上述辅料的复合物如淀粉乳糖复合物，纤维素乳糖复合物，优选淀粉乳糖复合物或纤维素乳糖复合物，填充剂的用量占制剂总重量的3％-65％。

7.如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其特征在于崩解剂选自：低取代羟丙纤维素，交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，羧甲基纤维素钙，羧甲基纤维素钠，羧甲淀粉钠，优选低取代羟丙纤维素，崩解剂的用量占制剂总重量的0.5％-10％。

8.如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其特征在于干粘合剂选自：羟丙甲纤维素，甲基纤维素，聚维酮，共聚维酮，羟丙纤维素，麦芽糖糊精，干粘合剂的用量占制剂总重量的1％-15％。

9.如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其特征在于润滑剂选自：氢化棉籽油，氢化蓖麻油，氢化大豆油，聚乙二醇，硬脂酸，蔗糖酯，润滑剂的用量占制剂总重量的0.5％-10％，优选占制剂总重量的1％-8％。

10.如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂，其特征在于，所述的固体制剂中不含有微粉硅胶或二氧化硅。

11.制备如权利要求4所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂的方法，包含以下步骤：

(1)将权利要求1-2任一项的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒与填充剂、崩解剂、干粘合剂混合后过筛，再混合均匀，然后加入润滑剂混合均匀；

(2)将步骤(1)的混合物制成固体制剂。

12.如权利要求11所述的硫酸氢氯吡格雷固体制剂的制备方法，包含以下步骤：

(1)将权利要求1-2任一项的硫酸氢氯吡格雷晶体颗粒与淀粉乳糖复合物或纤维素乳糖复合物、崩解剂、干粘合剂混合后过筛，再混合均匀，然后加入润滑剂混合均匀；

(2)将步骤(1)得到的均匀的混合物直接压缩得到素片；

(3)将步骤(2)得到的素片包衣得到包衣片。