[发明专利]一类含氮杂环的噻吩并吡啶酮衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物及其盐：

其中：

R为(a)含氮的六元杂环；

(b)苯并含氮的六元杂环。

2.如权利要求1中所述的通式I化合物，优选以下化合物：

R为吡啶，喹啉。

3.如权利要求2中所述的通式I化合物，代表以下化合物：

I-15-(吡啶-2-基-甲基)-5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮；

I-25-(喹啉-2-基-甲基)-5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮。

4.如权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐指：化合物与无机酸、有机酸成盐。

5.如权利要求4所述的式I化合物的盐，优选：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄糖酸盐、氨基酸盐。

6.权利要求1中式I化合物的制备方法，其特征在于：5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮与卤甲基取代的含氮六元杂环或苯并含氮六元杂环在二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈或甲苯中，在三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾存在下，-10℃～105℃反应制得式I化合物。

其中X为溴或氯。

7.一种抗恶性肿瘤的药物组合物，它包含治疗有效量的式I化合物或其盐及一种或多种药用赋形剂。

8.权利要求1～5中式I化合物及其盐在用于制备抗恶性肿瘤药物方面的应用。

9.如权利要求8所述的应用，在用于制备治疗肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌药物方面的用途。