[发明专利]1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201010194295.2 | 申请日： | 2010-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN101863903A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 胡春;孙蕊;王欣;宋菁;黄二芳;徐赫男;刘晓平;李大伟 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D495/14 | 分类号： | C07D495/14;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4162;A61P15/00;A61P19/10;A61P3/06;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/00;A61P35/00;A61P15/14;A61P13/08 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 吡唑 羧酸 衍生物 及其 应用 | ||
1.一种通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：R1可以独立的选自取代或未取代的胺基；
R2可以独立的选自H或者乙酰基。
2.权利要求1所述的化合物包括：
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-苯基哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-甲氧基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯-2-甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-氯-4-甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-氯苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-[(4-氯苯基)苯基]甲基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯-4-甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(二苯甲基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-三氟甲氧基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-氯苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯-4-氟苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-乙氧基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-甲基哌嗪；
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2，5-二甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2，3-二甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2，6-二甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(1-苯乙基)哌嗪；
N-叔丁基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-叔丁基哌嗪；
N-(1-苯乙基)-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-甲基苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(1-萘基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-环丙基哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-苯甲基哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-氟苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氟苯基)哌嗪；
N-[2-(4-吗啉基)乙基]-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-氟苯基)哌嗪；
1-(1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-正己基哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-苯基哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-甲氧基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯-2-甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-氯-4-甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-氯苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-((4-氯苯基)苯基)甲基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯-4-甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-二苯甲基哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-三氟甲氧基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-氯苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氯-4-氟苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-乙氧基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-甲基哌嗪；N-[2-(二乙基氨基)乙基]-6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2，5-二甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2，3-二甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2，6-二甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(1-苯乙基)哌嗪；
N-叔丁基-6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-叔丁基哌嗪；
N-(1-苯乙基)-6-乙酰基--1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-甲基苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(1-萘基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-环丙基哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-苯甲基哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-氟苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(3-氟苯基)哌嗪；
N-[2-(4-吗啉基)乙基]-6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰胺；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(2-氟苯基)哌嗪；
1-(6-乙酰基-1，4-二氢噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-正己基哌嗪。
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