[发明专利]促透明目滴眼剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种滴眼药物。

背景技术

现有的滴眼剂一般受血-眼屏障、角膜屏障及眼表屏障的阻隔，真正能够进入眼球内部的有效成分很少，使眼病的治疗周期加长或延误治疗，增加了患者的精神负担和经济负担。

发明内容

本发明的目的是为解决现有的滴眼剂一般受血-眼屏障、角膜屏障及眼表屏障的阻隔，真正能够进入眼球内部的有效成分很少，使眼病的治疗周期加长或延误治疗的问题，提供一种促透明目滴眼剂。

本发明第一种技术方案的滴眼剂由促透明目药物和药物基质组成，促透明目药物与药物基质的重量比为0.01～3.5∶100，促透明目药物是冰片、薄荷醇、牛磺鹅去氧胆酸或牛磺熊去氧胆酸其中的一种或两种以上的任意组合，药物基质分为水基、膏基和明胶基，水基为蒸馏水和吐温80；膏基为羊毛脂、眼用凡士林；明胶基为透明质酸钠或甲基纤维素。

本发明使用的冰片，又称为合成龙脑、机片或消旋龙脑，西文名称为Bigpian或Borneolumsunthelicum，分子式为C₁₀H₁₈O，分子量为154.25，[CAS]为507-70-0，来源：人工合成。冰片的作用为：1、促进其他眼药如：川芦嗪、磺胺嘧啶、四甲基吡嗪、地塞米松、左氧氟沙星、吲哚美辛、丹参素、黄芩苷、氯霉素、熊胆滴眼液、庆大霉素、葛根素、水杨酸等透达眼组织内。2、抗菌作用：抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿色链球菌、肺炎球菌、霍乱。3、抗炎作用：抑制PGE等炎性介质释放。4、镇痛作用。5、促进雪旺细胞的分裂和生长(SchWanncell)，对P糖蛋白的活性有抑制作用。6、对受外伤的神经组织有保护作用。

薄荷醇，异名薄荷脑，西文名称Mentol，Pepperminbcamuhor，分子式为C₁₀H₂₀O，分子量为156.26，[CAS]为1490-04-6，来源：唇形科植物薄荷(Mentha haplocauxbrig)的地上部分，金钱草(Glechomalongituba(Nakai)Kupr)全草，尖紫苏(Perill afrutesctoSCL(L)BrittVdr acuto(Thunb)Kuao)叶。薄荷醇的作用为：1、促透作用：可以促进四环素、利福平、灰黄霉素、甲硝唑、二氯苯咪唑、磺胺嘧啶、氟尿嘧啶、双氯芬酸、糖皮质激素、氯霉素、林可霉素、达克罗宁、水杨酸、乙酸氨基酚等透达眼组织内。2、抗病毒、抗菌、抗真菌。3、抗炎，如结膜炎、角膜炎。

牛磺鹅去氧胆酸(TCDCA)，异名：Chenodiol，分子式为C₂₄H₄₀O₄，分子量为392.56，[CAS]为474-25-9，来源：牛科动物牛(BosTaurusdomesticusGapra nircus Linnaeus)的干燥胆结石及胆汁，山羊(Capra nircusLinnaeus)及绵羊(Ovisavies Cinnaeus)的胆汁，猪科动物猪(Susscrofaaomestica Brissan)的胆汁，雉科动物家鸡(Gallus gallus domesticusBrisson)，鸭科动物鹅(Anser domestica Geese)的胆汁。牛磺鹅去氧胆酸的作用：1、抗炎作用：显著的抑制炎性介质PGE的含量，降低介导炎症的信使NO的含量。2、抑菌作用：对革兰氏阳性菌——金黄色葡萄球菌有显著的抑制作用，对四联球菌、链球菌有明显的抑制作用。3、促透作用。

牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)，牛磺熊去氧胆酸的功效：1、免疫调节作用：从多方面调节机体免疫功能，抑制HLA的异常表达；抑制T淋巴细胞生成白介素-2、白介素-4；抑制辅助性T淋巴细胞产生白介素-1、白介素-6；抑制主要组织相容性复合体Ⅱ类分子表达。2、抑制细胞凋亡，主要机制为抑制线粒体释放细胞色素C进入胞质，抑制MMPT，阻止促凋亡蛋白Bax移位，减轻线粒体膨胀。3、抗炎，眼部炎症(角膜炎、结膜炎、葡萄膜炎)、玻璃体混浊、视网膜病变等。4、促透作用。

本发明第二种技术方案的滴眼剂由促透明目药物和药物基质组成，促透明目药物与药物基质的重量比为0.01～3.5∶100，促透明目药物是冰片、薄荷醇、鹅去氧胆酸(CDCA)或熊去氧胆酸(UDCA)其中的一种或两种以上的任意组合，药物基质分为水基、膏基和明胶基，水基为蒸馏水和吐温80；膏基为羊毛脂、眼用凡士林；明胶基为透明质酸钠或甲基纤维素。