[发明专利]4-羟基喹啉-3-酰胺衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201010191891.5 | 申请日: | 2010-06-04 |
公开(公告)号: | CN102267984A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 张永祥;杨日芳;肖智勇;王艳芳;周文霞;恽榴红;陈少辉;贺俊峰;王好山 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D215/56;A61K31/47;A61K31/4709;A61P13/12;A61P37/02;A61P25/28;A61P17/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P3/10;A61P37/06;A61P37/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物
或其衍生物、异构体、消旋体、光学异构体、药用盐、或溶剂化物,其中:
L表示CH2CH2、CH2CH2CH2(R3=H时),或CH2CH、CHCH2、CHCH2CH2、CH2CHCH2、CH2CH2CH;
R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、C1-10的饱和或不饱和的直链或支链脂肪烃、C3-10环烷烃基、取代C3-10环烷烃基、C4-10芳香烃基、取代C5-20芳香烃基、C3-20杂环烃基、取代C3-20杂环烃基、β-羟基C2-20烃基、β-C1-10烷羰氧C2-10烃基、β-C5-14芳羰氧基C2-10烃基、β-取代C5-14芳羰氧基C2-10烃基、β-C1-10烷氧基C2-10烃基、β-C4-10芳氧基C2-10烃基、β-取代C4-10芳氧基C2-10烃基、β-巯基C2-20烃基、β-C1-10烷硫基C2-10烃基、β-C4-10芳硫基C2-10烃基、或β-取代C4-10芳硫基C2-10烃基;或者
R1和R2与分别与它们二者连接的氧原子和氮原子一起形成3-9元环状结构(例如高吗啉环、取代的吗啉环、取代的高吗啉环,例如基团部分选自:
或
R1与R3与分别与它们二者连接的氧原子和基团部分L中的部分或全部碳原子一起形成3-9元环状结构(例如四氢呋喃环、四氢吡喃环、取代的四氢呋喃环、取代的四氢吡喃环,例如基团部分选自:
R4和R5各自独立地表示氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1-10烃基、C4-6芳烃基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、一、二或三卤代C1-6烷基、氨基、C1-10烃胺基、C1-10烃酰氧基、C6-10芳酰氧基或C1-10烃酰胺基;
X为N,Y为CH;或者
X为N-Me,Y为C=O;
其中,每个带有取代基的基团或基团部分中的取代基(例如R3’)各自独立地选自:卤素、羟基、氰基、硝基、C1-10烃基、C4-6芳烃基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、一、二或三卤代C1-6烷基、氨基、C1-8烃胺基、C1-10烃酰氧基、C6-8芳酰氧基或C1-8烃酰胺基;杂环指含1-3个选自N、O或S杂原子的单或稠合杂环,每个带有取代基的基团的取代基选自:卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烃基、C4-6芳烃基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、一、二或三卤代C1-6烷基、氨基、C1-8烃胺基、C1-8烃酰氧基、C6-8芳酰氧基或C1-8烃酰胺基。
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