[发明专利]一种头孢克洛与溴己新复方口服制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种头孢克洛与溴己新复方口服制剂及其制备方法。

背景技术

头孢克洛为半合成的第二代头孢菌素，抗菌谱及抗菌活性与头孢唑啉相似。对肺炎球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、淋病双球菌及厌氧菌等有良好抗菌活性。对产酶金葡菌、A型溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相似。对奇异变形杆菌的活性也较强。主要用于呼吸道感染、如气管炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎；尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；皮肤软组织感染。

目前，国内主要存在头孢克洛胶囊、头孢克洛薄膜衣片、头孢克洛分散片、头孢克洛颗粒四种剂型，均是采用湿法制粒工艺制备。

CN200410022980.1公开了一种复方头孢克洛分散片，其特征是由头孢克洛、盐酸溴己新、填充剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合制备而成，借助稀释剂压片，借助崩解剂使药物在体内先崩解成颗粒状，然后主药缓慢从颗粒中释放从而起效。该分散片虽然同时含有头孢克洛和盐酸溴己新，但是该药物的释放过程较复杂，生物利用度不高，此外，其制备过程中辅料用量较多，制备工艺复杂而且生产成本较高。

发明内容

因此，本发明的目的是克服现有技术中头孢克洛与溴己新复方口服制剂生物利用度不高，制备工艺复杂且生产成本较高的缺点，提供一种生物利用度高、制备工艺简单且生产成本较低的头孢克洛与溴己新复方口服制剂及其制备方法。

本发明提供了一种头孢克洛与溴己新复方口服制剂，其组成包括主料和辅料，所述主料按重量份计为：头孢克洛250份和溴己新8份；以250重量份的头孢克洛为基准，所述辅料按重量份计为：填充剂50-200份、稀释剂50-200份、崩解剂2-20份和润滑剂2-10份。即，该头孢克洛与溴己新复方口服制剂的组成按重量份计如下：头孢克洛250份、溴己新8份、填充剂50-200份、稀释剂50-200份、崩解剂2-20份和润滑剂2-10份。

其中，所述填充剂优选为喷雾干燥乳糖；所述稀释剂优选为微晶纤维素，更优选为微晶纤维素101或302；所述崩解剂可以优选为低取代羟丙纤维素或交联聚维酮；所述润滑剂优选为微粉硅胶和/或硬脂酸镁。

优选情况下，为了使本发明的头孢克洛与溴己新复方口服制剂具有更高的生物利用度，以250重量份的头孢克洛为基准，所述辅料按重量份计为：填充剂50-150份、稀释剂50-150份、崩解剂10-20份和润滑剂5-10份。

根据本发明提供的头孢克洛与溴己新复方口服制剂，其中，所述口服制剂可以包括各种常规的口服制剂，例如，可以为胶囊、片剂、干混悬剂。

本发明还进一步提供了上述头孢克洛与溴己新复方口服制剂的制备方法，该方法可以包括如下步骤：

(1)分别将各种主料和辅料过50-200目筛；

(2)分别称取各种主料和辅料，混合均匀；

(3)压片或填充于胶囊壳中或直接分装于双铝袋/纸铝袋中即得本发明的制剂。

其中，所述主料按重量份计为：头孢克洛250份和溴己新8份；以250重量份的头孢克洛为基准，所述辅料按重量份计为：填充剂50-200份、稀释剂50-200份、崩解剂2-20份和润滑剂2-10份。

优选情况下，为了进一步提高本发明的头孢克洛与溴己新复方口服制剂的生物利用度同时简化制备过程，可以在步骤(1)中分别将原料和辅料过80-150目筛。

在本发明提供的制备方法中，所述过筛、混合、压片、填充和分装的操作方法和设备为本领域技术人员所公知，此处不再赘述。

本发明的优点在于：

1.本发明采用粉末直接填充、分装或压片，无需进行制粒，与现有技术相比制备工艺简单；

2.所用辅料较现有技术少，节省了生产成本；

3.本发明药物进入体内直接崩解成为药物粉末而起效，溶出较快，提高了生物利用度。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行进一步的详细描述，给出的实施例仅为了阐明本发明，而不是为了限制本发明的范围。

实施例1

本实施例用于说明本发明提供的头孢克洛与溴己新复方口服制剂及其制备方法。

分别将各种主料和辅料过100目筛，分别称取过筛后的头孢克洛250g、溴己新8g，喷雾直压乳糖100g、低取代纤维素2g和微粉硅胶2g，混合均匀，以头孢克洛250mg、溴己新8mg/粒的规格填充于空心胶囊中，即得到本发明提供的头孢克洛与溴己新复方口服制剂，记作A1。