[发明专利]一种异吲哚啉羧酸酯衍生物及制备方法

权利要求书

1.一种异吲哚啉羧酸酯衍生物，其特征在于具有通式(I)结构的化合物

其中：R¹为异丙基，2-甲氧基乙基，苄基或对甲氧基苯基；R²为甲基或乙基。

2.根据权利要求1所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物，其特征在于所述通式(I)结构的化合物为：

N-苄基异吲哚啉-1-羧酸甲酯、N-异丙基异吲哚啉-1-羧酸乙酯、N-(2-甲氧基乙基)异吲哚啉-1-羧酸乙酯、N-苄基异吲哚啉-1-羧酸乙酯或N-对甲氧基苯基异吲哚啉-1-羧酸乙酯。

3.一种权利要求1或2的异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

(a)以2-甲基苯甲醛(II)和三溴甲烷为起始原料，在溶剂中，在无机强碱作用下，在氯化锂存在的条件下反应，得到中间体化合物(III)，再经重结晶进一步纯化；

(b)将化合物(III)与甲醇或乙醇在酸催化条件下，经酯化反应，生成中间体化合物(IV)；

R²为甲基或乙基

(c)将化合物(IV)分离纯化，与甲基磺酰氯在溶剂中，在三乙胺存在的条件下经缩合反应，生成化合物(V)；

(d)将化合物(V)与无机溴化试剂在溶剂中经取代反应，生成中间体化合物(VI)；

(e)将化合物(VI)在溶剂中与溴酸钠-亚硫酸氢钠体系经取代反应，生成中间体化合物(VII)；

(f)将化合物(VII)与异丙基胺、2-甲氧基乙基胺、苄胺或对甲氧基苯胺在溶剂中微波辐射作用下经N-杂环化反应，生成异吲哚啉-1-羧酸酯衍生物(I)。

4.根据权利要求3所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于所述步骤(a)中所述溶剂为体积比为1∶1的1，4-二氧六环/水或四氢呋喃/水，所述无机强碱为氢氧化钠或氢氧化钾。

5.根据权利要求3所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于步骤(b)中使用的溶剂为甲醇或乙醇，所述酸为浓硫酸、浓盐酸或对甲苯磺酸。

6.根据权利要求3所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于所述步骤(c)中所述溶剂为干燥的二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。

7.根据权利要求3所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于所述步骤(d)中所述溶剂为丙酮或四氢呋喃，所述无机溴化试剂为无水溴化锂或无水溴化钠。

8.根据权利要求3所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(e)中所述溶剂为体积比为4∶3的乙酸乙酯/水，所述溴酸钠-亚硫酸氢钠的摩尔比为1∶1，反应条件是在太阳光照射下发生反应。

9.根据权利要求3所述的一种异吲哚啉羧酸酯衍生物的制备方法，其特征在于步骤(f)中所述溶剂为水、乙腈、1，4-二氧六环或N，N-二甲基甲酰胺，所述微波辐射的功率为700W，反应温度为140℃。