[发明专利]苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201010183509.6 申请日: 2010-05-26
公开(公告)号: CN101830819A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: 许建华;刘洋;林燕芳;吴枝娟;黄秀旺;吴丽贤;郭晓丹;吴敏 申请(专利权)人: 福建医科大学
主分类号: C07C229/42 分类号: C07C229/42;C07C227/18;A61K31/216;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 福州智理专利代理有限公司 35208 代理人: 王义星
地址: 350002 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 苯丁酰基 姜黄 衍生物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.结构式为下述化合物1的4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和结构式为下述化合物2的4,4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素及其药学上可接受的盐:

2.权利要求1所述的化合物1或化合物2的制备方法,其特征在于:将姜黄素溶于干燥过的二氯甲烷,加入催化量DMAP,而后加入已溶解于二氯甲烷的4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酸进行酯化反应获得化合物1或化合物2产物,而后将化合物1或化合物2产物经过柱层析分离纯化得到纯化的化合物1或化合物2产物。

3.根据权利要求2的化合物1或化合物2的制备方法,其特征在于所述的二氯甲烷溶解脱水剂DCC或EDCI后再溶解姜黄素,而后加入催化量的DMAP。

4.权利要求1所述的化合物1或化合物2的姜黄素衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.含有权利要求1所述的化合物1或化合物2姜黄素衍生物或其药学上可接受的盐组合成的药学上可接受的药物组合物或制剂在制备抗肿瘤药物的应用。

6.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于:所述的抗肿瘤药物用于制备治疗白血病、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他恶性肿瘤的药物。

7.一种含有权利要求1所述的药物或其药学上可接受的盐,或含有权利要求1所述的药物或其药学上可接受的盐组成的药物组合物或制剂。

8.权利要求1所述的4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素的单酯或双酯或其药学上可接受的盐或含有4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素的单酯或双酯及其药学上可接受的盐组合成的药物组合物或制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求4或5或8所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤为白血病、皮肤癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌或前列腺癌药物。

10.根据权利要求9所述的的应用,其特征在于:白血病为人慢性粒细胞白血病。

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