[发明专利]紫参总皂苷及其医药用途和制备方法

说明书

技术领域：本发明涉及从紫参中分离的具有医药用途的提取物，特别是涉及从紫参中分离的紫参总皂苷及其制备工艺、医药用途和分析方法。

背景技术：人参(Panax ginseng C.A.Meyer)为五加科植物人参的根部，始载于《神农本草经》，人参有“补五脏、安精神、定魂魄、止惊悸、除邪气、明目开心益智，久服轻身延年”的功效，享有“中药之王”的美誉，居东北三宝之冠。人参对多种疾病具有良好的预防保健和治疗效果，特别是在抗疲劳、抗衰老、预防癌症和心血管疾病方面更具有独特的作用。人参保健品也由此产生。目前市场上的人参保健品大都是全参制品，而事实上，人参中各成分的生理功能是有较大差别的。人参的主要活性成分是人参皂苷(ginsenoside)，目前已分离并鉴定的人参皂苷达60余种，各种人参皂苷都有其独特的生理活性。大量研究结果表明：人参皂苷具有抗疲劳、延缓衰老、调节中枢神经系统、提高机体免疫力、改善心脑血管供血不足、抑制肿瘤细胞生长等作用。因此可以预见，人参皂苷各单体的系列营养保健品，会因其功效显著专一而占据21世纪的保健品市场。

同时值得关注的是人参在体内到底如何发挥最佳功效？人们服用人参及人参制剂后，人参皂苷类在体内完成分解、吸收、分布等代谢全过程而发挥功效。人体肠内微生物菌群构成因人有很大的个体差异。其中，分解人参皂苷的微生物存在与否及数量多少与不同体质、种族、地域、环境、生活习性也密切相关。由此推断，服用人参及其制剂后产生的效能差异的关键是不同人体肠内微生物分解人参皂苷能力不同而导致的吸收差异，所以人参皂苷的吸收有个体差异，因此在临床效果也不同。前期研究中，惊奇的发现人参皂苷几乎不被人体所吸收(Rg₁ 1.9％、Rb₁ 0.1％、Rb₂ 3.7％)，口服的人参皂苷不被胃液及肝脏酶分解。人参皂苷有30多种，以原人参三醇为母体的糖苷被肠道微生物分解为其代谢产物((原人参萜三醇-FGM₄)，以原人参二醇为母体的糖苷被肠道微生物分解为其代谢产物(原人参萜二醇-FGM₁)。所以，人参在体内发挥效能不是人参皂苷而是被肠内微生物分解的代谢物。通过生物转化技术开发高附加值人参产品取代目前市场上的全参制品已刻不容缓。

紫参是一种采用发酵的方法，在体外制备可供人体百分百吸收利用的发酵人参-人参皂苷代谢物FGM₁和FGM₄，其产品安全、疗效确定，无任何毒、副作用。而且发酵人参与肠内微生物分解能力无关的，用微生物发酵而得到的它主要含有人参皂苷分解物原人参萜二醇及原人参萜三醇。直接服用人参皂苷的代谢物避免人参效能的个体差异，克服了这种由人体肠内分解人参皂苷微生物引起吸收差异导致的人参服用后的效能个体差异，增加了人参的效能。因为紫参是利用我们人体有益肠内微生物分解的代谢产物，没有副作用、安全可靠。

本发明发现经过发酵处理的紫参中的总皂苷与人参比较，其化学组成已经发生了显著的化学变化，因此，通过本发明制备的紫参总皂苷为新的中药提取物，其化学组成已经过LC-MS分析。并且发现其具有显著的抗疲劳、延缓衰老、调节中枢神经系统、提高机体免疫力、改善心脑血管供血不足、抑制肿瘤细胞生长等生物活性，有望应用于治疗和预防抗肿瘤、抗疲劳、增强免疫等功能的食品、功能食品和药品。

发明内容：

1、本发明的目的：本发明提供一种提取物，该提取物含有20S-原人参二醇，20S-原人参三醇，20S-人参皂苷Rh₂苷元，20S-人参皂苷Rh₁苷元，化合物K苷元和20S-人参皂苷Rh₂，20S-人参皂苷Rh₁，人参皂苷Rg₁，20S-人参皂苷Rg₃，化合物K等(详见下表)，其突出特征为含有西洋参皂苷L₁₄(结构见下表)。其中的20S-原人参二醇型皂苷和20S-原人参三醇型皂苷之和含量为60％以上，20S-原人参二醇和20S-原人参三醇之和含量为2％以上。本发明的提取物其中的各组分的重量含量见下表：

本发明提取物的突出特点在于，，其突出特征为含有西洋参皂苷L₁₄，并且提取物中的20S-原人参二醇、20S-原人参三醇含量较人参提取物高20倍以上，20位的构型均为天然20S构型(如下所示)。

其中R1代表：氢，葡萄糖，或者岩藻双糖

R2代表：氢，葡萄糖，或者2-鼠李糖基葡萄糖