[发明专利](1R，3S)-1-(4-羟基-3-甲氧羰基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-甲酰氨基酸衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一种以下结构的化合物

2.一种以下结构的化合物

3.一种以下通式的化合物

其中，4a中AA为甘氨酰基；4b中AA为L-丙氨酰基；4c中AA为L-缬氨酰基；4d中AA为L-异亮氨酰基；4e中AA为L-亮氨酰基；4f中AA为L-苯丙氨酰基；4g中AA为L-色氨酰基；4h中AA为L-酪氨酰基；4i中AA为L-丝氨酰基；4j中AA为L-天冬酰胺酰基；4k中AA为L-谷氨酰胺酰基；4l中AA为L-苏氨酰基；4m中AA为L-天冬氨酰基；4n中AA为L-谷氨酰基；4o中AA为L-赖氨酰基；4p中AA为L-精氨酰基。

4.一种以下通式的化合物

其中，5a中AA为甘氨酰基；5b中AA为L-丙氨酰基；5c中AA为L-缬氨酰基；5d中AA为L-异亮氨酰基；5e中AA为L-亮氨酰基；5f中AA为L-苯丙氨酰基；5g中AA为L-色氨酰基；5h中AA为L-酪氨酰基；5i中AA为L-丝氨酰基；5j中AA为L-天冬酰胺酰基；5k中AA为L-谷氨酰胺酰基；5l中AA为L-苏氨酰基；5m中AA为L-天冬氨酰基；5n中AA为L-谷氨酰基；5o中AA为L-赖氨酰基；5p中AA为L-精氨酰基。

5.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：在二氯甲烷和三氟醋酸存在下，5-甲酰水杨酸甲酯与L-色氨酸苄酯在室温下反应。

6.一种制备权利要求2所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将权利要求1所述化合物溶于甲醇，在钯/碳存在下，与氢气反应。

7.一种制备权利要求3所述化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)将权利要求2所述化合物溶于四氢呋喃，在冰浴条件下依次加入1-羟基苯并三唑和二环己基碳二亚胺进行活化；

2)将AA-OBzl(AA为甘氨酰基、L-丙氨酰基、L-缬氨酰基、L-异亮氨酰基、L-亮氨酰基、L-苯丙氨酰基、L-色氨酰基、L-酪氨酰基、L-丝氨酰基、L-天冬酰胺酰基、L-谷氨酰胺酰基、L-苏氨酰基、L-天冬氨酰基、L-谷氨酰基、L-赖氨酰基、或L-精氨酰基)溶于四氢呋喃，用NMM调节pH至中性后，滴加到所述反应液1中，再用N-甲基吗啉(NMM)调节pH至7.5-9.0，然后室温下进行反应。

8.一种制备权利要求4所述化合物的方法，其特征在于将权利要求3所述化合物溶于甲醇，在钯/碳和甲酸存在下，与氢气反应。

9.权利要求2所述化合物作为制备治疗血栓性疾病药物的应用。

10.权利要求4所述化合物作为制备治疗血栓性疾病药物的应用。