[发明专利]新型含氧杂环化合物及其盐和它们的制备方法与用途

权利要求书

1.新型含氧杂环化合物，其特征在于其结构通式为式I：

其中，R₁为氢、烷基或芳基；R₂为氢、烷基或芳基；R₃为氢、烷基或烷酰基；R₄为氢、烷基或烷酰基；R₅为氢、烷基或烷酰基；R₆为氢、烷基或烷酰基。

2.如权利要求1所述的具有式I结构通式的新型含氧杂环化合物，其优选化合物1的结构特征是：其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆均为氢。

3.如权利要求1所述的具有式I结构通式的含氧杂环化合物，其优选化合物2结构特征是：其中R₁、R₂、R₃(或R₄)、R₅(或R₆)均为氢，R₄(或R₃)、R₆(或R₅)均为甲基。

4.如权利要求1所述的具有式I结构通式的含氧杂环化合物，其优选化合物3结构特征是：其中R₁、R₂、R₃(或R₄)、R₅(或R₆)均为氢，R₄(或R₃)、R₆(或R₅)均为乙酰基。

5.如权利要求1所述的具有式I结构通式的含氧杂环化合物，其结构特征在于：其中R₁与R₂可以相连，R₃与R₄可以相连，R₅与R₆可以相连。

6.如权利要求1所述具有式I含氧杂环化合物的盐，其特征在于：可以是与酸成的盐，也可以是与碱成的盐。

7.如权利要求6所述具有式I含氧杂环化合物与酸成的盐，其特征在于：为盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、醋酸盐，优选为一元盐，更优选为化合物1的一元盐酸盐，即化合物4。

8.如权利要求6所述具有式I含氧杂环化合物与碱成的盐，其特征在于：为钠盐、钾盐、氨盐、乙胺盐、二甲胺盐，优选为二元盐，更优选为化合物2的二钠盐，即化合物5。

9.如权利要求2、3、4、7、8所述具有式I含氧杂环化合物及其盐的优选化合物1～5的制备方法，该方法包括以下步骤：

a、从红树林来源的链霉菌211726(Streptomyces sp.211726)的发酵液离心得上清液和菌丝体，上清液经大孔树脂D101柱层析，分别用水、30％甲醇和90％甲醇洗脱，90％甲醇洗脱液，与菌丝体的90％甲醇提取液合并，浓缩冻干后，经硅胶柱层析以氯仿-甲醇进行梯度洗脱，其中氯仿-甲醇(1∶1)洗脱得4部分Fr.1～4，Fr.4和Fr.1分别减压浓缩至少量，静置析出白色沉淀，抽滤，沉淀分别用甲醇结晶，得优选化合物1和优选化合物2。

b、取优选化合物1，放入圆底烧瓶，加纯水，混悬、搅拌下，加入1-乙基3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，溶解后，加入乙酸，室温反应1h，反应完后调节pH 7.0～7.5，抽滤，滤液用盐酸调节pH 2～3，静置析出白色沉淀，抽滤，水洗涤，干燥，得优选化合物3。

c、取优选化合物1，放入圆底烧瓶，加纯水，混悬、搅拌下，按照化合物1与盐酸的摩尔比为1∶1，定量滴加0.01mol/L盐酸，继续搅拌至完全溶解，然后冷冻干燥，得白色无定形粉末，为化合物1的一元盐酸盐，即化合物4。

d、取优选化合物2，放入圆底烧瓶，加纯水，混悬、搅拌下，按照化合物2与氢氧化钠的摩尔比为1∶2，定量滴加0.01mol/L氢氧化钠，继续搅拌至完全溶解，然后冷冻干燥，得白色无定形粉末，为化合物2的二钠盐，即化合物5。

10.权利要求1～8中任意一项具有式I含氧杂环化合物及其盐在制备抗菌药物中的应用。