[发明专利]一种合成缬沙坦的改进方法有效

专利信息
申请号: 201010173862.6 申请日: 2010-05-13
公开(公告)号: CN101817795A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: 陈为人;龚道新 申请(专利权)人: 浙江美诺华药物化学有限公司
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 312369 浙江省上*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 缬沙坦 改进 方法
【权利要求书】:

1.一种合成缬沙坦的方法,包括下列步骤:

1)化合物1与芳香类溶剂及碳酸盐的水溶液混合,然后与戊酰氯反应,得 到化合物2,其特征在于所得的有机层溶液分别用酸和碱溶液洗涤,得到化合物 2的芳香类溶剂溶液;

2)化合物2的芳香类溶剂溶液与叠氮酸的金属盐和胺盐反应,然后用分别 用碱溶液和酸溶液处理,其特征在于酸溶液处理后用酯类溶剂提取有机层,减压 浓缩,浓缩出10~60%的溶剂后,搅拌第一次降温,有大量固体析出后,保温2~ 4小时,继续第二次降温,并在该温度下保温4~6小时,抽滤,得到缬沙坦;

其中化合物1和2的R为氢、甲基、乙基、异丙基或苄基,化合物3的R为氢。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于第二步反应中用酯提取有机层后任 选的可用食盐水洗涤。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于第二步反应中,所述的酯类溶 剂为乙酸甲酯,乙酸乙酯,乙酯丙酯,乙酸异丙酯,乙酸丁酯,乙酸异丁酯。

4.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于第二步反应中,浓缩温度为35~ 55℃。

5.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于第二步反应中,所述的第一次 降温的温度为15~35℃。

6.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于第二步反应中,所述的第二次 降温的温度为-10~0℃。

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