[发明专利]脲类化合物及其医药用途有效
| 申请号: | 201010172484.X | 申请日: | 2010-05-14 |
| 公开(公告)号: | CN102241627A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
| 发明(设计)人: | 何昆仑;李松;钟武;刘涓;王莉莉;李鑫;胡国梁;龙隆;肖军海;郑志兵;李薇;李蕊君;刘春蕾 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军总医院 |
| 主分类号: | C07D215/40 | 分类号: | C07D215/40;C07C275/28;A61P9/00;A61K31/17;A61K31/4706 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 程泳 |
| 地址: | 10085*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物,
其中:
A代表=O;
X代表F、Cl、Br或I;
R1代表苯基、苯基-C1-C6烷基-、其中所述的苯基未被取代或被1-4个(例如1-2个、1个、2个、3个或4个)独立地选自下列的取代基取代:卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基,并且其中所述的烷基、烷氧基和卤代烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代,或者所述的烷基、烷氧基和卤代烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所间隔;五元或六元杂环或取代杂环;其中所述的杂环未被取代或被1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)独立地选自下列的取代基取代:卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基,并且其中所述的烷基、烷氧基和卤代烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代,或者所述的烷基、烷氧基和卤代烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、,所述杂环可以为氮氮杂环、氮氧杂环、氮硫杂环;
R2、R3代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、单取代或二取代氨基C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基、取代苯基C1-C6烷基、杂环基C1-C6烷基、取代杂环基C1-C6烷基、苯基、取代苯基、C1-C6杂环基或取代C1-C6杂环基,其中R2和R3可以合环。
2.通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物,其中
A代表=O;
X代表F、Cl、Br或I;
R1代表苯基、苯基-C1-C6烷基-、其中所述的苯基未被取代或被1-4个(例如1-2个、1个、2个、3个或4个)独立地选自下列的取代基取代:卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基,并且其中所述的烷基、烷氧基和卤代烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代,或者所述的烷基、烷氧基和卤代烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所间隔;噻吩基、噻唑基、其中所述的噻吩基、噻唑基未被取代或被1-3个(例如1-2个、1个、2个、或3个)独立地选自下列的取代基取代:卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基,并且其中所述的烷基、烷氧基和卤代烷基可以任选被羟基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代,或者所述的烷基、烷氧基和卤代烷基任选被-O-、-S-、-NH-、-COO-;
R2、R3代表氢、C1-C6烷基、C1-C6环烷基、取代C1-C6环烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、单取代或二取代氨基C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基、取代苯基C1-C6烷基、杂环基C1-C6烷基、苯基、取代苯基、杂环基或取代杂环基,其中R2和R3可以合环成饱和环烷烃、含氮或含氧杂环。
3.通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物,其中
A代表=O;
X代表Cl;
R1代表苯基或2-噻吩基;
R2、R3代表氢、甲基、异丙基、2-甲氧基乙基、3-异丙氧基丙基、2-N,N-二甲基乙基、环己基、环庚基、邻甲氧基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、对氯苯基、苄基或8-喹啉基,其中R2和R3可以合环成哌啶环、 吗啉环、N-甲基哌嗪环。
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