[发明专利]一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法有效
| 申请号: | 201010169201.6 | 申请日: | 2010-04-23 |
| 公开(公告)号: | CN101824032A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
| 发明(设计)人: | 芦启锋;刘创伟;甘立新;罗兰庆 | 申请(专利权)人: | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12 |
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| 地址: | 317024*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 制备 盐酸 吡格列酮 工艺 改进 方法 | ||
1.一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法,包含如下步骤:
(a)在溶剂中将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2,4-噻唑二酮(III)与甲 磺酸反应得到5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2,4-噻唑二酮甲磺酸盐(IV);
(b)在有机溶剂和催化剂存在下,将化合物(IV)氢化还原得到吡格列酮甲磺酸盐(V);
(c)吡格列酮甲磺酸盐(V)加碱游离得到吡格列酮(II),再用盐酸酸化得到盐酸吡格列 酮(I);
其中步骤(a)所述的溶剂为乙醇,每克化合物(III)使用5.0ml~10.0ml的乙醇,甲磺酸 用量与化合物(III)用量的摩尔比为1.0∶1~1.5∶1;
其中步骤(b)所述的有机溶剂为乙醇或乙酸,所述的催化剂为钯碳,氢化还原的反应温度 为80~100℃,氢化还原的反应压力为3~10kg/cm2。
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