[发明专利]一种含吡咯-2-甲酸芳香酯结构的IDO抑制剂及制备方法无效
申请号: | 201010166134.2 | 申请日: | 2010-05-10 |
公开(公告)号: | CN101812008A | 公开(公告)日: | 2010-08-25 |
发明(设计)人: | 匡春香;杨青 | 申请(专利权)人: | 苏州康正生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;A61K31/40;A61P35/00;A61P25/28;A61P37/00;A61P27/12;A61P25/24;A61P25/22;A61P31/18 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 甲酸 芳香 结构 ido 抑制剂 制备 方法 | ||
1.一种吡咯-2-甲酸芳香酯化合物,其特征在于该化合物结构通式如下:
其中,Ar为苯基,对甲苯基,对溴苯基或萘基等。
2.一种如权利要求1所述的吡咯-2-甲酸芳香酯化合物的制备方法,其特征在于具体步骤如下:
第一步:向干燥的圆底烧瓶中加入苯、吡咯-2-甲酸、芳香族酚、对-二甲氨基吡啶,其中吡咯-2-甲酸与芳香族酚的摩尔比为1∶0.9-1∶1.1
第二步:在室温下磁力搅拌进行10-20分钟后加入N,N’-二环己基碳二亚胺,室温下进行反应,TLC跟踪反应进度;
第三步:待反应完成后,减压蒸去溶剂,残留物以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯即得。
3.根据如权利要求2所述的吡咯-2-甲酸芳香酯化合物的制备方法,其特征在于所述芳香族酚为苯酚衍生物或萘酚等其他芳香族酚中任一种。
4.根据如权利要求2所述的吡咯-2-甲酸芳香酯化合物的制备方法,其特征在于,当使用芳香族酚作为反应试剂,反应温度为室温,反应时间为4-24小时。
5.根据如权利要求2所述的吡咯-2-甲酸芳香酯化合物的制备方法,其特征在于所述淋洗液中,乙酸乙酯与石油醚体积比为1∶1-1∶9。
6.根据如权利要求2所述的吡咯-2-甲酸芳香酯化合物的制备方法,其特征在于所述吡咯-2-甲酸与芳香族酚的摩尔比为1∶1,吡咯-2-甲酸与对-二甲氨基吡啶的摩尔比为1∶1-1∶1.2,吡咯-2-甲酸与N,N’-二环己基碳二亚胺的摩尔比为1∶1-1∶1.2。
7.一种具有如权利要求1所述的化合物的IDO抑制剂,其特征在于其在制备治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药品中的应用,该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。
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