[发明专利]取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物及制备和用途有效
| 申请号： | 201010164140.4 | 申请日： | 2010-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101851199A | 公开（公告）日： | 2010-10-06 |
| 发明（设计）人： | 邹宏斌;贾平;祝华健;章国林;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02;C07D417/12;C07D401/12;C07D295/13;C07D277/32;C07D213/61;A61K31/496;A61K31/495;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 乙基 磺酰胺类 衍生物 制备 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物，以及它们的可药用盐，具有以下结构通式：
其中：取代的胺磺酰基在双环的1位或2位；A，B，D，E相同或不同，选用碳，氮；R1选用1-5个碳的饱和或不饱和烃基、烷胺甲基、羟烷基，或选用取代或未取代的苄基；R2选用1-15个碳的饱和或不饱和烃基、取代或未取代的苄基以及五元或六元杂环。
2.根据权利要求1所述的取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于通过以下步骤实现：取代磺酸经二氯亚砜氯化得到其酰氯衍生物，取代L型氨基酸经氢化铝锂还原得到L型胺基醇类化合物，与取代的磺酰氯衍生物发生偶联反应得到化合物IV，化合物IV经甲磺酰氯保护得到其甲磺酸酯衍生物III，该衍生物III与由单叔丁氧羰基保护哌嗪经取代反应和三氟醋酸脱保护得到的单取代哌嗪II在有机胺催化下发生取代反应得到取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物I；反应式为：
其中：A，B，D，E和基团R1，R2的定义与权利要求1中的相同。
3.根据权利要求2所述的取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，由化合物II与III制备I所用的有机胺选用是三甲胺、三乙胺或二异丙基乙胺中的任意一种。
4.根据权利要求1所述的取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物及它们的可药用盐在制备防治肿瘤药物中的应用。
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