[发明专利]N-(六氢嘧啶-1,3-二基)-二-L-氨基酸甲酯及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有镇痛活性的通式I化合物：

式中，AA选自L-构型的丙氨酸、苯丙氨酸、天冬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、酪氨酸、亮氨酸或缬氨酸残基。

2.一种制备权利要求1所述通式I化合物的方法，该方法包括：

(1)、将L-氨基酸甲酯与醛基化合物缩合，制备得到N-(烯丙亚胺基酸-3-基)-胺基酸甲酯；

(2)、将N-(烯丙亚胺基酸-3-基)-胺基酸甲酯还原，制备得到N-(1，3-丙二胺-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯；

(3)、将N-(1，3-丙二胺-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯与甲醛环合，即得。

3.按照权利要求2所述方法，其特征在于：步骤(1)中所述的氨基酸甲酯选自L-构型的丙氨酸甲酯、苯丙氨酸甲酯、天冬氨酸二甲酯、异亮氨酸甲酯、蛋氨酸甲酯、酪氨酸甲酯、亮氨酸甲酯或缬氨酸甲酯。

4.按照权利要求2所述方法，其特征在于：步骤(1)中所述的醛基化合物是1，1，3，3-四甲氧丙烷。

5.按照权利要求2所述方法，其特征在于：步骤(2)中将N-(烯丙亚胺基酸-3-基)-胺基酸甲酯用NaBH₄还原得到N-(1，3-丙二胺-1，3-二基)-二-L-氨基酸甲酯。

6.一种治疗疼痛的药物组合物，由治疗有效量的权利要求1所述的通式I化合物和药学上可接受的载体或辅料组成。

7.权利要求1所述的通式I化合物在制备镇痛药物中的用途。