[发明专利]含有孕激素和/或雌激素和5-甲基-(6S)-四氢叶酸的药物组合物

权利要求书

1.一种药物，其包含；

- 5-甲基-(6S)-四氢叶酸，

- 一种或多种雌激素和/或孕激素，

- 任选存在的维生素B₆和/或维生素B₂，以及

- 药学可接受的赋形剂/载体，

条件是：该药物不是5-甲基-(6S)-四氢叶酸与植物雌激素以及维生素B₆组合。

2.一种药物，其包含；

- 5-甲基-(6S)-四氢叶酸，

- 一种或多种雌激素和/或孕激素，以及

- 药学可接受的赋形剂/载体，

条件是：该药物不包含维生素B₆和/或维生素B₂。

3.权利要求1或2的药物，其包含至少一种选自以下组中的雌激素：炔雌醇、美雌醇、奎雌醇、雌二醇、雌酮、雌烷、雌三醇、雌四醇和结合马雌激素。

4.权利要求1或2的药物，其包含至少一种选自以下组中的孕激素：左炔诺孕酮、诺孕酯、去甲脱氢羟孕酮、地屈孕酮、屈螺酮、3-β-羟基去氧孕烯、3-酮基去氧孕烯(＝依托孕烯)、17-去乙酰基诺孕酯、19-去甲孕酮、乙酰氧基孕烯醇酮、烯丙雌醇、amgestone、氯地孕酮、环丙孕酮、地美孕酮、去氧孕烯、地诺孕素、二氢孕酮、地美炔酮、炔孕酮、双醋炔诺醇、醋酸氟孕酮、gastrinone、孕二烯酮、孕三烯酮、羟甲基孕酮、羟孕酮、利奈孕酮(＝炔雌烯醇)、mecirogestone、甲羟孕酮、甲地孕酮、美仑孕酮、诺美孕酮、炔诺酮(＝去甲脱氢羟孕酮)、异炔诺酮、炔诺孕酮(包括d-炔诺孕酮和dl-炔诺孕酮)、诺孕烯酮、甲诺酮、孕酮、奎孕醇、(17α)-17-羟基-11-亚甲基-19-去甲孕甾-4，15-二烯-20-炔-3-酮、替勃龙、曲美孕酮、醋苯阿尔孕酮、奈甾酮、普美孕酮、17-羟孕酮酯、19-去甲-17羟孕酮、17α-乙炔睾酮、17α-乙炔基-19-去甲睾酮、d-17β-乙酰氧基-13β-乙基-17α-乙炔基甾-4-烯-3-酮肟或WO 00/66570中公开的化合物，特别是tanaproget。

5.权利要求1或2的药物，其包含5-甲基-(6S)-四氢叶酸的晶体钙盐。

6.权利要求5的药物，其包含日剂量为451mg的5-甲基-(6S)-四氢叶酸钙盐。

7.一种试剂盒，其包含

- 至少20个含有前述权利要求之任一项的药物的日剂量单元，和

- 至少一个含有5-甲基-(6S)-四氢叶酸和任选存在的维生素B₆和/或维生素B₂的日剂量单元，

- 其中所述试剂盒中存在的全部剂量单元的数目为至少28，且

- 所述剂量单元的排列为使得首先应服用含有前述权利要求之任一项的药物的剂量单元，然后服用仅含有5-甲基-(6S)-四氢叶酸的剂量单元。

8.权利要求7的试剂盒，其在每个日剂量单元中含有451μg的5-甲基-(6S)-四氢叶酸钙盐。

9.以下组合在制备口服避孕药中的应用，

- 5-甲基-(6S)-四氢叶酸，

- 一种或多种雌激素和/或孕激素，

- 任选存在的维生素B₆和/或维生素B₂，以及

- 药学可接受的赋形剂/载体。

10.以下组合在制备药物中的应用，

- 5-甲基-(6S)-四氢叶酸，

- 一种或多种雌激素和/或孕激素，

- 任选存在的维生素B₆和/或维生素B₂，以及

- 药学可接受的赋形剂/载体，

其中所述药物用于在终止之前长期持续摄入该药物之后至少6-10周仍降低由叶酸缺乏导致的病症和由叶酸缺乏导致的先天性畸形的风险。

11.权利要求10的应用，其特征为之前长期规律摄入为至少30周。