[发明专利]一种磺苄西林钠脂质体注射剂

权利要求书

1.一种磺苄西林钠脂质体注射剂，其特征在于由磺苄西林钠、大豆卵磷脂、胆固醇、二 棕榈酰磷脂酰乙醇胺、抗氧剂和赋形剂组成，其中各组分重量份数为：

其中所述抗氧剂为维生素E，赋形剂为重量比为1∶1的甘露醇和海藻糖的组合。

2.根据权利要求1所述的脂质体注射剂，其特征在于各组分重量份数为：

3.根据权利要求2所述的脂质体注射剂，其特征在于各组分重量份数为：

4.一种制备权利要求1-3任何一项所述磺苄西林钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包 括如下步骤：

(1)将大豆卵磷脂、胆固醇、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、抗氧剂加入有机溶剂中，加热搅拌 分散均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)加入缓冲溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，微孔滤膜过滤，制得 空白脂质体混悬液；

(3)将磺苄西林钠溶于水，用pH调节剂调节pH值至7.0～9.0，微孔滤膜过滤，滤液加入 空白脂质体混悬液中，保温50-60℃搅拌30-60分钟，再加入赋形剂，搅拌使其溶解，然后冷 却到室温，得磺苄西林钠脂质体溶液；

(4)将上述溶液冷冻干燥，粉碎，在无菌条件下分装，制得磺苄西林钠脂质体注射剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于有机溶剂选自氯仿、二氯甲烷、乙醇、 甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于有机溶剂为体积比为3∶1的异丙醇和 丙酮的混合溶剂。

7.根据权利要求4-6任一所述的制备方法，其特征在于pH调节剂是碳酸钠、碳酸氢钠、 磷酸氢二钠或氢氧化钠。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于pH调节剂是碳酸钠。

9.根据权利要求4-6或8任一所述的制备方法，其特征在于缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、 醋酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种或几种。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于缓冲溶液为pH值为5.8的磷酸二氢钾 -磷酸氢二钾缓冲液。