[发明专利]一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于治疗痔疮的药物组合物，它是以聚甲酚磺醛、盐酸辛可卡因为活性成分，与药学上可接受的辅料作为载体混合形成的药用组合物，以及该药物组合物的制备方法，该发明属于医药技术领域。

背景技术

痔疮是常见的肛门直肠疾病，其发病率占所有肛肠疾病的87.25％，男女均可得此病，女性的发病率为67％，男性的发病率为53.9％；任何年龄都可发病，其中20-40岁的人较为多见，并随着年龄的增长而逐渐加重，故有“十人九痔”之说。其发病原因颇多，人在站立或坐位时，肛门直肠位于下部，由于重力和脏器的压迫，影响血液回流，静脉容易扩张屈曲，所以经常站立或坐位的人容易患痔疮。运动不足，肠蠕动减少，粪便下行迟缓，也会形成习惯性便秘。肛门部受冷、受热、便秘、腹泻、过量饮酒和多吃辛辣食物，都可刺激肛门和直肠。因肝硬变、肝充血和心脏功能代偿不全等和腹腔内肿瘤、前列腺肥大等疾病都可使腹内压增加而形成痔疮。另外还有一些生活习惯问题，比如饮食过饱、常吃精细食品或憋便、蹲厕过久等，都是形成痔疮的原因。痔疮虽一般不会产生大的危害，但仍然会对人们的日常生活产生不便的影响。目前，治疗痔疮的方法有手术治疗，针灸治疗，运动治疗及药物治疗等方法，各种治疗方法在治疗上占很重要的地位，但痔疮的难以根治仍然给人们造成了很大的困扰和痛苦。

聚甲酚磺醛具有止血、收敛、上皮再生和杀菌的作用，使得坏死组织凝结并分离，创面快速清洁。同时，产生强烈反应性局部充血并因此而促使组织再生。

盐酸辛可卡因为起效迅速的局部麻醉作用，可抑制创面的疼痛，且麻醉作用持续时间较久。

发明内容

本发明的目的在于提供一种有效治疗痔疮的药物组合物及其制备方法，为痔疮患者提供一种新的治疗药物。

本发明是这样实现的：

一种治疗痔疮的药物组合物，是以聚甲酚磺醛、盐酸辛可卡因形成的药物活性成分，与药学上可接受的辅料作为载体混合形成的药用组合物。

更进一步的方案是：所述的药物组合物中药物活性成分的用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的3至10％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.8％，其余为辅料。

更优化的方案是：所述的药物组合物中药物活性成分的用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的4至6％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.5％，其余为辅料。

更进一步的方案是：所述的辅料为36型混合脂肪酸甘油酯、无水羊毛脂、二水合硫酸钙、20％重量分数氢氧化钠溶液、凡士林、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种混合物。

更进一步的方案是：所述的药物组合物为栓剂或软膏剂。

本发明还提供了如前所述治疗痔疮的药物组合物的制备方法，包括如下的步骤：

步骤1、按上述药物活性成分的用量，称取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.5至3.6，然后在45至55℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为55至62％，加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45至55℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；所述溶液浓度均为质量浓度；

步骤2、将盐酸辛可卡因粉碎后过80至100目筛；

步骤3、将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；

步骤4、为了制得栓剂剂型的药物组合物，应：称取混合脂肪酸甘油酯及羊毛脂，混合后加热至55℃，使其熔融完全，然后温度降至38至45℃，保温并加入混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因，搅拌；

步骤5、混合物缓慢冷却到35至38℃倒入模具中，模具先涂一层润滑剂，润滑剂为甘油与75至95％乙醇混合液，比例为1g∶5/mL，缓慢冷却到18至22℃，用刀削去溢出部分，开启模具，将栓剂推出，包装，即制得栓剂剂型的治疗痔疮的药物组合物。

为了制得软膏剂型的药物组合物，还可以称取凡士林、蜂蜡、羊毛脂加热至75至85℃，使之完全熔融，当温度降至50至55℃时，少量多次将混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因加入到熔融液中，搅拌均匀。降温至40至45℃时，停止搅拌，自然冷却至室温，分装成软膏剂，即制得软膏剂型的治疗痔疮的药物组合物。