[发明专利]一种治疗痔疮的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗痔疮的药物组合物，其特征在于所述药物组合物是以聚甲酚磺醛、盐酸辛可卡因形成的药物活性成分，与药学上可接受的辅料作为载体混合形成的药用组合物。

2.根据权利要求1所述的治疗痔疮的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物中药物活性成分的用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的3至10％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.8％，其余为辅料。

3.根据权利要求1所述的治疗痔疮的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物中药物活性成分的优化组合用量为：聚甲酚磺醛占组合物总重量的4至6％，盐酸辛可卡因占组合物总重量的0.1至0.5％。

4.根据权利要求1所述的治疗痔疮的药物组合物，其特征在于所述辅料为36型混合脂肪酸甘油酯、无水羊毛脂、硫酸钙(二水合物)、20％重量分数氢氧化钠溶液、凡士林、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1到4任一权利要求所述的治疗痔疮的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物为栓剂、软膏剂的任意一种。

6.一种权利要求1到4所述的治疗痔疮的药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下的步骤：

步骤1取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.5至3.6，然后在45至55℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为55至62％，加入占组合物总重量8至12％的硫酸钙(二水合物)，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45至55℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；

步骤2将盐酸辛可卡因粉碎过80至100目筛；

步骤3将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；

步骤4称取占组合物总重量65至72％的混合脂肪酸甘油酯及12至18％的羊毛脂，混合后加热至55℃，使其熔融完全，然后温度降至38至45℃，保温并加入混合均匀的聚甲酚磺醛与盐酸辛可卡因，搅拌使其混合均匀。

步骤5模具先涂一层润滑剂，润滑剂为甘油与75至95％乙醇混合液，比例为1g∶5mL，制得的混合物缓慢冷却至35至38℃倒入模具中，缓慢冷却到18至22℃，用刀削去溢出部分，开启模具，将栓剂推出，包装。即制得栓剂剂型的治疗痔疮的药物组合物。

7.一种权利要求1到4所述的治疗痔疮的药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下的步骤：

步骤1取36％聚甲酚磺醛溶液，用20％氢氧化钠溶液调pH值为2.5至3.6，然后在45至55℃条件下减压浓缩，使聚甲酚磺醛的浓度为55至62％，加入硫酸钙，搅拌均匀，将其转至烘盘中，于45至55℃条件下减压干燥，然后粉碎，过80目筛，得聚甲酚磺醛细粉；

步骤2将盐酸辛可卡因粉碎后过80至100目筛；

步骤3将聚甲酚磺醛细粉与过筛的盐酸辛可卡因以等量递加法混合均匀；

步骤4称取凡士林、蜂蜡、羊毛脂加热至75至85℃，使之完全熔融，当温度降至45至50℃时，少量多次将以上药物混合物加入到熔融液中，搅拌均匀。

步骤5降温至40至45℃时，停止搅拌，自然冷却至室温，分装成软膏剂，即制得软膏剂型的治疗痔疮的药物组合物。