[发明专利](L)-5-羟基色氨酸的制备方法

权利要求书

1.一种手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其合成路线如下：

其中，R为苄基或取代苄基；包括以下反应步骤：

1)将化合物I的4位羟基用苄基或取代苄基保护，生成化合物II；

2)使化合物II的2位甲基与N，N-二甲酰胺二甲基缩甲醛发生缩合反应，生成化合物III；

3)使化合物III在氢气及催化剂的催化作用下发生氢化反应生成化合物IV；

4)使化合物IV与二甲胺和甲醛水溶液发生Manmich反应，生成化合物V；

5)在碱性条件下，将化合物V与乙酰氨基丙二酸二乙酯对接，生成化合物VI；

6)在碱性条件下，使化合物VI水解脱去一个羧基，生成化合物VII；

7)在碱性条件下，将化合物VII用酶进行拆分，得到手性化合物VIII；

8)脱去手性化合物VIII的5位上的保护基团，得到化合物(L)-5-羟基色氨酸。

2.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，化合物I是由3-甲基苯酚经硝化反应制备的。

3.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，反应步骤2)的溶剂为无水N，N-二甲基甲酰胺。

4.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，反应步骤3)中所述的催化剂为雷尼镍催化剂。

5.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，反应步骤4)所述的Mannich反应的溶剂为醋酸。

6.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，反应步骤7)中所述的酶为乙酰化水解酶。

7.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，反应步骤7)中，反应溶液的pH为7.3～8.3。

8.如权利要求1所述的手性化合物(L)-5-羟基色氨酸的合成方法，其特征在于，反应步骤8)采用催化加氢的方法脱去手性化合物VIII的5位上的保护基团，所用催化剂为Pd/C。