[发明专利]盐酸美沙酮分散片及其制备方法

权利要求书

1.盐酸美沙酮分散片，其特征在于该分散片包括：

100重量份的美沙酮；

130-960重量份的微晶纤维素；

80-120重量份的微粉硅胶；

280-380重量份的粘结剂；

15-25重量份的隔湿润滑剂硬脂酸镁或硬脂酸钙；和

60-110重量份的调味剂，其中该调味剂包括枸椽酸。

2.根据权利要求1的分散片，其中该调味剂进一步包括甜味剂和香精类矫味剂，枸椽酸∶甜味剂∶香精类矫味剂三者的重量比是15-25∶3-8∶1。

3.根据权利要求1或2的分散片，其中分散片还包括：

1-40重量份的着色剂，该着色剂选自于着色剂水果绿、水果蓝或水果橙。

4.根据权利要求1-3中任何一项的分散片，其中粘结剂选自羧甲基淀粉钠，或预胶化淀粉，或淀粉浆，或糊精粘结剂。

5.制备权利要求1-4中任何一项的盐酸美沙酮分散片的方法，该方法包括以下步骤：

步骤1)原料准备：(1)称取占处方量30-45wt％的60-110微米平均粒度的微粉硅胶加入处方量的盐酸美沙酮中，混匀，粉碎，过90-110目(约170-140微米)筛，得到原料(1)，密封备用；(2)称取占处方量的30-45wt％的60-110微米平均粒度的微粉硅胶加入枸椽酸中，混匀，粉碎，过90-110目筛，得到辅料(2)，密封备用；(3)将除硬脂酸镁和剩余的占处方量10-40wt％的微粉硅胶以外的其它辅料即微晶纤维素、粘结剂、任选的甜味剂、任选的着色剂和任选的香精类矫味剂混匀，粉碎，过70-90目(约210-170微米)筛，得到辅料(3)，备用；

步骤2)原料混合：将预处理的原料(1)、辅料(2)、辅料(3)和剩余的占处方量10-40wt％的60-110微米平均粒度的微粉硅胶混匀，得到混合物；

步骤3)压片：在临压片前在步骤2)的混合物中加入处方量的硬脂酸镁，直接压片。

6.制备权利要求1-4中任何一项的盐酸美沙酮分散片的方法，该方法包括以下步骤：

步骤1)原料准备：(1)称取处方量的盐酸美沙酮、粘结剂、枸椽酸、微晶纤维素和任选的甜味剂、任选的着色剂分别粉碎过60-100目(250-150微米)筛，备用；(2)盐酸美沙酮预处理：将处方量的盐酸美沙酮用占处方量40-60wt％的60-110微米平均粒度的微粉硅胶处理，即两者在一个密闭的容器中滚动混合或在除湿的干燥环境中搅拌混合，以便让微粉硅胶附着在盐酸美沙酮外表面；再把附着有微粉硅胶的盐酸美沙酮粉碎或微粒化、过30-50目(600-300微米)筛；然后再用占处方量的40-60wt％的60-110微米平均粒度的微粉硅胶与以上同样地处理已粉碎或微粒化的盐酸美沙酮，待用；和(3)将占处方量的10-40wt％的粘结剂用水或任意浓度的乙醇-水溶液制成粘结剂浓度为1.0-4.5％(w/w)(基于水或该乙醇-水溶液的重量)的粘结剂浆液，备用；

步骤2)原料混合：将预处理过的盐酸美沙酮、任选的甜味剂、任选的着色剂、微晶纤维素、枸椽酸和剩下用量的占处方量90-60wt％的粘结剂混合均匀得到混合物，加入以上粘结剂浆液，搅拌均匀，制成呈现软材形式的混合物；

步骤3)制粒烘干：软材经10-20目筛子过筛制湿颗粒，于60±5℃烘干制备干颗粒；

步骤4)压片：干颗粒经10-20目筛整粒，然后任选地加入处方量的香精类矫味剂混匀，然后再加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片。

7.根据权利要求6的方法，其中如果以上步骤2)所得混合物偏干或偏湿，则可以分别进一步添加水或添加额外少量的已粉碎过60-100目(250-150微米)筛的粘结剂来调节混合物的状态为软材状态。

8.根据权利要求5或6的方法，其中粘结剂选自羧甲基淀粉钠，或预胶化淀粉，或淀粉浆，或糊精粘结剂。

9.由权利要求5或6的方法获得的分散片。

10.权利要求9的分散片，其特征在于它的平均分散时间＜60秒，10分种溶出均匀性＞90％。