[发明专利]5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法

权利要求书

1.5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，以式V为底物，在酸中反应得到5-三氟甲基烟酸及其衍生物式VI，反应式如下，

其中，所述的R₁为-Et酯基、-H基中的一种，R₂为氘或-H基。

2.根据权利要求1所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，式II的5-三氟甲基-2，3-吡啶二甲酸二乙酯在酸中加热，经过水解和选择性脱羧，一步法得到5-三氟甲基烟酸盐酸盐，再用碱处理，得到式I的5-三氟甲基烟酸，反应如下：

3.根据权利要求2所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述的酸为稀盐酸、醋酸或丙酸，所述的碱为NaHCO₃。

4.根据权利要求3所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述的稀盐酸质量百分比浓度为2-36％，反应温度为90-200℃。

5.根据权利要求1所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，式III的5-三氟甲基-2，3-吡啶二甲酸在酸中回流，得到式I的5-三氟甲基烟酸，反应式如下，

6.根据权利要求5所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述的酸为稀盐酸、醋酸或丙酸。

7.根据权利要求6所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述的稀盐酸质量比浓度为2-36％，反应温度为90-200℃。

8.根据权利要求5所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，在所述式III的5-三氟甲基-2，3-吡啶二甲酸中加入酸，搅拌加热回流，维持三～五小时，然后用水泵减压，蒸出酸，得到式I的5-三氟甲基烟酸。

9.根据权利要求1所述的5-三氟甲基烟酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，式II的5-三氟甲基-2，3-吡啶二甲酸二乙酯在氯化锂的重水-氘代DMSO溶液中回流，140℃下，得到式IV的氘代的5-三氟甲基烟酸，反应式如下，