[发明专利]紫金砂中香豆素和色原酮类提取物、其制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明属于中药、化学药物领域，具体地，本发明涉及富含香豆 素和色原酮类成分的紫金砂提取物、其制备方法及在治疗疼痛和/或炎 性疾病的药物中的应用。

背景技术

紫金砂为为伞形科当归属植物拐芹(Angelica polymorpha Maxim) 的根及根茎。主要功效为祛风、散寒、燥湿、止痛。现多用于感冒鼻 塞、胃痛、腹痛、胸胁痛、风湿关节痛、跌打损伤、毒蛇咬伤等症。 现代药理研究发现紫金砂在抗菌、解痉、抗溃疡、免疫调节等方面具 有较好疗效。

紫金砂中主要含有香豆素类、挥发油等成分。迄今为止，国内外 学者从紫金砂中分离得到的化合物大多为直线呋喃型香豆素类，主要 包括氧化前胡内酯、石当归素、欧前胡素、珊瑚菜素、异欧前胡素、 佛手柑内酯、异氧化前胡内酯、独活素、3-甲基白芷属脑、异石当归 素等。

有关紫金砂化学成分的药理活性、应用及制备方法，目前公开的 发明专利有“紫金砂提取物及其医药用途”(申请号200610105622.6)， 发明涉及紫金砂提取物，其提取方法，含有该提取物的药物组合物及 其用于制备炎性疾病和/或疼痛的药物产品的用途。此发明仅通过乙 醇提取制得提取物，其提取方案没有明确技术特征，有效成分不清楚。 目前公开的专利还有“含有紫金砂提取物的药物制备方法及其应用” (申请号200710051331.8)，该发明涉及一种含有以挥发油为主的紫 金砂提取物的药物的制备方法及其在镇痛、抗溃疡及解痉挛药物中的 应用，其提取物制备方法是通过分别以水、95％乙醇加热回流提取制 得提取物，再将两部分混合得到紫金砂提取物。其涉及的化学成分为 没药烷吉酮和水芹烯。由于中药化学成分复杂，难以确定有效成分， 因此，难以准确评价药效，同时，由于中药成分含量因产地、批次不 同而不同，导致中成药质量难以控制。针对中药研究中存在的缺点， 本发明人对中药紫金砂中各类化学成分进行系统分离和活性筛选研 究，发现一类具有显著抗炎、镇痛活性的提取物，其化学成分与上述 两个专利所披露的化学成分不同，主要为香豆素类、色原酮类成分的 组合。本发明的提取物的制备方法与前述专利明显不同，在紫金砂粗 提物基础上又经过溶剂萃取与大孔树脂精制，其技术方案新颖，化学 成分明确，质量可控。国内外相关研究中未见有从紫金砂中获得抗炎 镇痛活性良好的香豆素类、色原酮类成分复合物的相关报道。

发明内容

本发明的一个方面涉及一种紫金砂提取物，其富含有香豆素类和 色原酮类成分。其中，香豆素类成分为水合氧化前胡素内酯、栓翅芹 烯醇、异欧前胡素、奥斯索(osthol)、佛手柑内酯、欧前胡素、二 氢欧山芹素、异虎耳草素(isopimpinellin)、氧化前胡素乙基醚的一种 或多种；色原酮类成分为3’R-(+)-亥茅酚、3’-O-乙酰基亥茅酚、拐芹 色原酮、ledebouriellol的一种或多种。

在本发明的一个实施方案中，以提取物的总重量计算，上述香豆 素类、色原酮类含量以重量百分比计合计为40-100％，50-100％，优 选为60-80％。

在本发明的一个实施方案中，以提取物的总重量计算，水合氧化 前胡素内酯、栓翅芹烯醇、异欧前胡素、3’R-(+)-亥茅酚、3’-O-乙酰 基亥茅酚五种成分的含量以重量百分比计分别为：10-30％、0.6-3.0％、 1.0-6.0％、0.3-1.5％、0.1-1.0％，优选为15-25％、1.0-2.0％、1.0-3.5％、 0.5-1.3％、0.3-0.7％。

本发明的另一方面涉及上述的紫金砂提取物的制备方法，包括如 下步骤：

1)将紫金砂以溶剂提取法或CO₂超临界萃取法进行提取，浓缩 后得到粗提物；

2)取药材粗提物在水中分散均匀，用低极性溶剂进行萃取，得到 萃取液；

3)萃取液蒸干，用低极性溶剂超声洗涤，静置，过滤沉淀，干燥。

4)萃取后水溶液过大孔树脂柱，乙醇洗脱，浓缩洗脱液，蒸干。