[发明专利]一类氮唑的衍生物、其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201010120875.7 | 申请日: | 2010-03-10 |
| 公开(公告)号: | CN101798303A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
| 发明(设计)人: | 刘登科;刘颖;黄长江;刘默;刘冰妮;陈继方;吴疆;邹美香 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/422;A61P31/10;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
Y为氧或硫;A为碳或氮;B为氮或碳;
当A为碳时B为氮,当A为氮时B为碳;
R为咪唑基或C1-C3直链或支链烷基取代的咪唑基。
2.如权利要求1中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其中C1-C3直链或支链烷基取代的咪唑基代表:2-甲基咪唑、5-乙基咪唑和3-异丙基咪唑。
3.如权利要求1中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,代表化合物如下:
I-1)3-[5-(1H-咪唑-1-基)呋喃-2-基]-5-[(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基]异噁唑;
I-2)3-[4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)噻吩-2-基]-5-[(1H-1,2,3-三氮唑-1-基)甲基]异噁唑;
I-3)3-[4-(5-乙基-1H-咪唑-1-基)呋喃-2-基]-5-[(1H-1,2,3-三氮唑-1-基)甲基]异噁唑;
I-4)3-[5-(4-异丙基-1H-咪唑-1-基)噻吩-2-基]-5-[(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基]异噁唑。
4.如权利要求1中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,药学上可接受的盐指权利要求1所述的式I结构的化合物与无机酸、有机酸所成的盐。
5.如权利要求4中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐,对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。
6.一种具有抗真菌活性的药物组合物,它包含治疗有效量的具有权利要求1所述的式I结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用赋形剂。
7.如权利要求1~5中任一项所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗真菌药物方面的应用。
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