[发明专利]六氢三嗪氨基酸酯衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 201010114978.2 | 申请日： | 2010-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN101781289A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 薛思佳;步洪飞 | 申请（专利权）人： | 上海师范大学 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 杨杰民 |
| 地址： | 200234 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 六氢三嗪 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种六氢三嗪氨基酸酯衍生物，用通式(I)表示：
R＝各种推电子或吸电子取代基。
2.一种六氢三嗪氨基酸酯衍生物的制备方法为：
(1)将S-甲基-N-硝基异硫脲与取代甲胺反应，制成通式为(II)的中间体N-取代硝基胍；反应式为：
(2)将中间体(II)、氨基酸酯盐酸盐、甲醛和三乙胺加热反应24h，得到通式(I)的六氢三嗪氨基酸酯衍生物；反应式为：
3.根据权利要求2所述的六氢三嗪氨基酸酯衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)制备中间体(II)时，温度为75～85℃。
4.根据权利要求2所述的六氢三嗪氨基酸酯衍生物制备方法，其特征在于：所述步骤(1)制备中间体(II)时，溶剂为无水醇。
5.根据权利要求2所述的六氢三嗪氨基酸酯衍生物制备方法，其特征在于：所述步骤(1)制备中间体(II)时，S-甲基-N-硝基异硫脲与取代甲胺的摩尔比为1∶1.1-1.5。
6.根据权利要求2所述的六氢三嗪氨基酸酯衍生物制备方法，其特征在于：所述步骤(2)制备(I)时溶剂为95％醇溶液。
7.根据权利要求2所述的六氢三嗪氨基酸酯衍生物制备方法，其特征在于：所述步骤(2)制备(I)时，氨基酸盐酸盐与N-取代硝基胍的摩尔比为1.2-1.5∶1。
8.根据权利要求2所述的六氢三嗪氨基酸酯衍生物制备方法，其特征在于：所述步骤(2)制备(I)时，采用一锅煮的方法。
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