[发明专利]3-三氟甲基-2,5-二杂双环[2.2.1]庚烷衍生物及制备方法无效
| 申请号： | 201010113870.1 | 申请日： | 2010-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN102167702A | 公开（公告）日： | 2011-08-31 |
| 发明（设计）人： | 张永明;彭宣嘉;胡利红;叶俊涛;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;C07D491/08 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 二杂双环 2.2 庚烷 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种3-三氟甲基-2，5-二杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：结构通式见下式：
其中X为NR1或0，R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1-C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一种；R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1-C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一种。
2.根据权利要求1所述的3-三氟甲基-2，5-二杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：当X为NR1时，为式I或式II-1或式III所示的2-取代-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物或3-三氟甲基-5-取代-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物或2，5-二取代-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物：
其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1-C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一种；R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1-C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的-种。
3.根据权利要求2所述的3-三氟甲基-2，5-二杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：所述的3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物为：2-甲基-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-乙酰基-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-甲基-2-甲酰胺-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-甲磺酰基-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-乙基-2-甲硫酰胺-3-三氟甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-三氟甲基-5-甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-三氟甲基-5-乙酰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-甲基-3-三氟甲基-5-甲酰胺-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、3-三氟甲基-5-甲磺酰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-乙基-3-三氟甲基-5-甲硫酰胺-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-甲基-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-乙酰基-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-甲基-2-甲酰胺-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-甲磺酰基-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-乙基-2-甲硫酰胺-3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-苄基-3-三氟甲基-5-甲基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-苄基-3-三氟甲基-5-乙酰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、N-甲基2-苄基-3-三氟甲基-5-甲酰胺-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷、2-苄基-3-三氟甲基-5-甲磺酰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷或N-乙基-2-苄基-3-三氟甲基-5-甲硫酰胺-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷中的一种。
4.根据权利要求1所述的3-三氟甲基-2，5-二杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，其特征是：当X为0时，为式II-2所示的5-取代-3-三氟甲基-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物：
其中R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1-C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基、烷磺酰基或芳磺酰中的一种。
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