[发明专利]吉非替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201010109106.7 | 申请日： | 2010-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN102153518A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 赵长阔;刘赟;王先桓 | 申请（专利权）人： | 江苏德芳医药科研有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 周长兴 |
| 地址： | 215331 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吉非替尼 制备 方法 | ||
1.一种吉非替尼(I)的制备方法，
其特征在于，使式(II)的4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉化合物
与4-(3-羟基丙基)-吗啉和反应促进剂在适当溶剂中且在适当温度下反应，得到目标化合物吉非替尼(I)。
2.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，该适当的溶剂为惰性溶剂。
3.根据权利要求2所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，该惰性溶剂选自丙酮、二噁烷、四氢呋喃、乙腈、苯、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二氯甲烷、氯仿及类似溶剂。
4.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，该适当温度为室温。
5.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，该适当温度为15至40℃。
6.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，该反应促进剂选自偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、偶氮二羧酸二丙酯、偶氮二羧酸二甲酯及其类似物质。
7.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，该反应促进剂还包括三苯基膦或三苯基膦-PEG-衍生物。
8.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，使用偶氮二羧酸二异丙酯和三苯基膦作为反应促进剂。
9.根据权利要求8所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，三苯基膦与偶氮二羧酸二异丙酯的摩尔比为1∶1-10∶1或1∶1-1∶10。
10.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，4-(3-羟基丙基)-吗啉与式(II)化合物的摩尔比为1∶1-10∶1。
11.根据权利要求1所述的吉非替尼的制备方法，其特征在于，三苯基膦与式(II)化合物的摩尔比为1∶1-10∶1。
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