[发明专利]抗肿瘤药物纳米脂质体无效

专利信息
申请号: 201010104483.1 申请日: 2010-02-03
公开(公告)号: CN102138898A 公开(公告)日: 2011-08-03
发明(设计)人: 魏维;张茂斌 申请(专利权)人: 魏维;张茂斌
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/28;A61K47/24;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200060 上海市普*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 药物 纳米 脂质体
【权利要求书】:

1.一种新型长循环纳米脂质体组合物,其特征在于:以高相变温度脂质和胆固醇为膜材,制备成长循环纳米脂质体,脂质与药物的摩尔比为1∶1-100∶1,分散相的平均粒径≤100nm。

2.如权利要求1的方法,其中,所述磷脂和胆固醇的摩尔比大约为1∶0.1-1∶2。

3.如权利要求1的方法,其中,所述磷脂相变温度为40-60℃。

4.如权利要求3的方法,其中,所述磷脂至少具有十六个碳的脂肪酸链。

5.如权利要求3-4的方法,其中,所述磷脂选自:二硬脂酰磷酯酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、氢化大豆磷脂和这些磷脂的衍生物。

6.如权利要求1的方法,其中,所述药物选自:阿霉素、柔红霉素和表阿霉素等蒽环类药物。

7.如权利要求1的方法,其中,制备方法如下:1).将磷脂、胆固醇溶于适量无水乙醇中,形成透亮溶液;2).减压回收乙醇,在容器壁形成膜;注入硫酸铵溶液,使得膜材溶解;水化1h~2h;3).以注射用水为透析介质,透析15~20h,制造硫酸铵梯度,得空白脂质体,在水浴加热条件下,通过孔径为400纳米-50nm的高压挤出仪连续挤压上述方法获得的空白脂质体,获得粒径≤100纳米的纳米脂质体;4).在空白脂质体中加入药物溶液;5).在30℃~60℃孵化10~60分钟;6).取孵化后的溶液,以缓冲液为透析外液,在4℃~37℃温度下透析12h,透析到外液无色透明;把透析液转移至容量瓶中定容,即可获得包封率高,稳定,粒径均匀的长循环脂质体。 

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