[发明专利]儿茶素在制备逆转录病毒整合酶抑制剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种逆转录病毒整合酶抑制剂，尤其涉及一种儿茶素在制备逆转录病毒整合酶抑制剂中的应用。

背景技术

逆转录病毒，如人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，简称HIV)，又称艾滋病毒，是引起艾滋病的主要原因。艾滋病毒分两类，即HIV-1和HIV-2，其中HIV-1是引起艾滋病的主要病原，也是目前研究艾滋病毒的重要方向。

获得性免疫缺陷综合症(acquired immunodeficiency syndrome，简称AIDS)，又称艾滋病，是一种世界范围内的流行病。艾滋病传播速度快，死亡率高，目前仍无法治愈，是一种严重的世界性流行病，对人们的健康有很大危害。

现有技术中，防治艾滋病的药物多是针对艾滋病毒(HIV-1)的逆转录酶和蛋白酶。已上市的艾滋病药物有二十多种，主要为蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂等。将蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂进行联合用药，即高效抗逆转录酶疗法(Highly activeantiretroviral therapy，HAART)已成为现在治疗艾滋病的标准疗法。HAART疗法需要病人长期服药，费用高昂，且长期用药会促进病毒产生耐药性，并累积药物的毒副作用。

再如人类嗜T淋巴细胞病毒(Human T-cell Lymphotropic Virus，HTLV)在病毒分类中归属于逆转录病毒。人类嗜T淋巴细胞病毒分为HTLV-I和HTLV-II两种。研究表明HTLV-I是成人T淋巴细胞白血病(ATL)的病原因子。患者血液或组织中的肿瘤细胞以CD⁺₄为主，常伴有肝、脾、淋巴结肿大，血清钙、胆红素，乳酸脱氢酶及白细胞的升高，成人T淋巴细胞白血病的病情是进展性的，预后极差。HTLV-I还可导致热带痉挛性下肢瘫痪/HTLV-I相关骨髓病(TSP/HAM)。TSP/HAM是一种慢性、进行性神经性疾病，表现为脊髓退行性病变，并在外周血和脑脊髓液中出现CD⁺₄细胞毒T淋巴细胞的浸润。

目前对于治疗人类嗜T淋巴细胞病毒引起的疾病，没有效果明显的特效药。

上述现有技术至少存在以下缺点：

药物的费用高、毒副作用大，且只能在一定程度上降低病毒的载量，缓解病情，治疗效果差。

发明内容

本发明的目的是提供一种儿茶素在制备逆转录病毒整合酶抑制剂中的应用，该应用所制备的逆转录病毒整合酶抑制剂费用低、毒副作用小、治疗效果好。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

本发明的儿茶素在制备逆转录病毒整合酶抑制剂中的应用，在逆转录病毒整合酶抑制剂中添加儿茶素成份，所述儿茶素的通式为：

由上述本发明提供的技术方案可以看出，本发明所述的儿茶素在制备逆转录病毒整合酶抑制剂中的应用，由于在逆转录病毒整合酶抑制剂中添加儿茶素成份，所制备的逆转录病毒整合酶抑制剂费用低、毒副作用小、治疗效果好。

附图说明

图1为本发明的实验例中表儿茶素没食子酸酯ECG、表没食子儿茶素没食子酸酯EGCG、CG、GCG四种带有没食子酰基的儿茶素成分分别对于艾滋病毒HIV-1整合酶的抑制程度示意图：

图2为本发明的实验例中将表儿茶素没食子酸酯ECG、表没食子儿茶素没食子酸酯EGCG、CG、GCG四种带有没食子酰基的儿茶素成分按等摩尔数混合，其混合物对艾滋病毒HIV-1整合酶的抑制程度示意图。

具体实施方式

本发明的儿茶素在制备逆转录病毒整合酶抑制剂中的应用，其较佳的具体实施方式是，在逆转录病毒整合酶抑制剂中添加儿茶素成份。

所制备的逆转录病毒整合酶抑制剂可以用于制备针对艾滋病毒HIV、人类嗜T淋巴细胞病毒HTLV等病毒引起的疾病的药物。如艾滋病、成人T淋巴细胞白血病、热带痉挛性下肢瘫痪或HTLV-I相关骨髓病等。

由于整合酶是逆转录病毒的关键性酶，而且逆转录病毒的整合酶具有共同的功能结构。因此本发明也可以用于制备针对其它逆转录病毒引起的疾病的药物。如用于制备由禽肉瘤病毒和/或白血病病毒引起以下一种或多种疾病的药物：

淋巴细胞性白血病、成红细胞性白血病、成髓细胞性白血病、骨髓细胞瘤、禽肉瘤、内皮瘤、肾真性瘤、纤维肉瘤、骨石化病等。

儿茶素可以包括以下一种或多种成份：