[发明专利]具有改进的释放特性的BAB三嵌段聚合物有效

专利信息
申请号: 200980162049.4 申请日: 2010-09-20
公开(公告)号: CN102639670A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: K·D·福韦尔斯;R·拉西;A-Z·朴 申请(专利权)人: 普罗赛瑞克斯医药发展公司
主分类号: C09K8/58 分类号: C09K8/58;C09K8/62;C09K8/60;C10M151/00
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 田强
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 具有 改进 释放 特性 bab 三嵌段 聚合物
【权利要求书】:

1.一种BAB-嵌段共聚物,所述嵌段共聚物包含:

i)约60至85重量%的含生物可降解聚酯的生物可降解的疏水性A-嵌段;和

ii)约15至40重量%的含聚乙二醇的生物可降解的亲水性B-嵌段,其中每个B-嵌段的重均分子量介于300和1000道尔顿之间;

其中所述BAB-嵌段共聚物具有从5000至8000的Mw,并且在聚合物水溶液中形成时能够显示逆向热胶凝性质。

2.根据权利要求1所述的嵌段共聚物,其中所述共聚物的A-嵌段含量为从65至80%并且所述共聚物的B-嵌段含量为从20至35%。

3.根据权利要求1所述的嵌段共聚物,其中所述共聚物的A-嵌段含量为从67至75%并且所述共聚物的B-嵌段含量为从25至33%。

4.根据权利要求1所述的嵌段共聚物,其中所述聚酯单体包含来自以下至少一种的残基:D,L-丙交酯、D-丙交酯、L-丙交酯、D,L-乳酸、D-乳酸、L-乳酸、乙交酯、乙醇酸、ε-己内酯、ε-羟基己酸、γ-丁内酯、γ-羟基丁酸、δ-戊内酯、δ-羟基戊酸、羟基丁酸、苹果酸或其共聚物。

5.根据权利要求1所述的嵌段共聚物,其中所述聚酯单体包含来自以下至少一种的残基:D,L-丙交酯、D-丙交酯、L-丙交酯、D,L-乳酸、D-乳酸、L-乳酸、乙交酯、乙醇酸、ε-羟基己酸或其共聚物。

6.一种嵌段共聚物组合物,其包含根据权利要求1所述的嵌段共聚物和药物。

7.根据权利要求6所述的嵌段共聚物组合物,其中所述药物是多肽或蛋白质、核酸或基因、激素、抗癌剂或抗细胞增殖剂。

8.根据权利要求7所述的嵌段共聚物组合物,其中所述多肽或蛋白质是催产素、加压素、促肾上腺皮质激素、表皮生长因子、血小板衍生生长因子(PDGF)、催乳素、促黄体素释放素、黄体生成素释放激素(LHRH)、LHRH激动剂、LHRH拮抗剂、生长激素(人、猪、牛等)、生长激素释放因子、胰岛素、促红细胞生成素、促生长素抑制素、胰高血糖素、白细胞介素-2(IL-2)、干扰素-α、β或γ、胃泌素、四肽胃泌素、五肽胃泌素、尿抑胃素、胰泌素、降钙素、脑啡肽、内啡肽、血管紧张素、促甲状腺素释放激素(TRH)、肿瘤坏死因子(TNF)、神经生长因子(NGF)、粒细胞-集落刺激因子(G-CSF)、粒细胞巨噬细胞-集落刺激因子(GM-CSF)、巨噬细胞-集落刺激因子(M-CSF)、肝素酶、骨形态发生蛋白(BMP)、hANP、胰高血糖素样肽(GLP-1)、白细胞介素-11(IL-11)、肾素、缓激肽、杆菌肽、多粘菌素、粘杆菌素、短杆菌酪肽、短杆菌肽、环孢菌素和其合成类似物、修饰物和药理学活性片段。

9.根据权利要求7所述的嵌段共聚物,其中所述多肽或蛋白质是酶、细胞因子、抗体或疫苗。

10.根据权利要求7所述的嵌段共聚物,其中所述多肽或蛋白质是促红细胞生成素、黄体生成素释放激素(LHRH)、LHRH激动剂、LHRH拮抗剂、生长激素、肿瘤坏死因子(TNF)、神经生长因子(NGF)、粒细胞-集落刺激因子(G-CSF)、粒细胞巨噬细胞-集落刺激因子(GM-CSF)、巨噬细胞-集落刺激因子(M-CSF)、胰高血糖素样肽(GLP-1)、白细胞介素-11(IL-11)、环孢菌素和其合成类似物、修饰物或药理学活性片段。

11.根据权利要求6所述的嵌段共聚物,其中所述药物是亲水性的。

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