[发明专利]作为激酶抑制剂的嘧啶取代的嘌呤化合物有效
申请号: | 200980159441.3 | 申请日: | 2009-04-03 |
公开(公告)号: | CN102428085A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | 陈迪忠;M·威廉姆斯 | 申请(专利权)人: | S*BIO私人有限公司 |
主分类号: | C07D473/32 | 分类号: | C07D473/32;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静 |
地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 嘧啶 取代 嘌呤 化合物 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐。
2.一种药物组合物,其包含如权利要求1所述的化合物和药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。
3.一种抑制蛋白激酶的方法,所述蛋白激酶选自下组:丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物、以及PI3激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物,该方法包括使所述蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物和/或其辅因子与有效量的如权利要求1所述的化合物相接触。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述蛋白激酶是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物是mTOR蛋白激酶或其片段、或其复合物或者其功能等效物。
6.如权利要求4或5所述的方法,其特征在于,所述丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶选自:mTORC1或其片段、或其复合物或者其功能等效物以及mTORC2或其片段、或其复合物或者其功能等效物。
7.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述蛋白激酶是PI3K激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述PI3激酶或其片段或其复合物或者其功能等效物是I类PI3K或者其片段或其复合物或者其功能等效物。
9.如权利要求1所述的化合物抑制一种或多种蛋白激酶的应用,所述蛋白激酶选自下组:丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物、以及PI3激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述蛋白激酶是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
11.如权利要求10所述的应用,其特征在于,所述丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物是mTOR蛋白激酶或其片段、或其复合物或者其功能等效物。
12.如权利要求10或11所述的应用,其特征在于,所述丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶选自:mTORC1或其片段、或其复合物或者其功能等效物以及mTORC2或其片段、或其复合物或者其功能等效物。
13.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述蛋白激酶是PI3K激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
14.如权利要求13所述的应用,其特征在于,所述PI3激酶或其片段或其复合物或者其功能等效物是I类PI3K或者其片段或其复合物或者其功能等效物。
15.一种治疗或预防哺乳动物疾病的方法,其中,抑制一种或多种选自丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物或PI3激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物的蛋白激酶防止、抑制或改善所述疾病的病状或症状,所述方法包括给予治疗有效量的如权利要求1所述的化合物。
16.如权利要求15所述的方法,其特征在于,所述蛋白激酶是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
17.如权利要求16所述的方法,其特征在于,所述丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶或者其片段或复合物是mTOR蛋白激酶或其片段、或其复合物或者其功能等效物。
18.如权利要求16或17所述的方法,其特征在于,所述丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶选自:mTORC1或其片段、或其复合物或者其功能等效物以及mTORC2或其片段、或其复合物或者其功能等效物。
19.如权利要求15所述的方法,其特征在于,所述蛋白激酶是PI3激酶或者其片段或复合物或者其功能等效物。
20.如权利要求19所述的方法,其特征在于,所述PI3激酶或其片段或其复合物或者其功能等效物是I类PI3K或者其片段或其复合物或者其功能等效物。
21.如权利要求15-20中任一项所述的方法,其特征在于,所述病症是癌症。
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