[发明专利]乙酰水杨酸和茶氨酸的水溶性共结晶体的静脉制剂有效
| 申请号： | 200980158968.4 | 申请日： | 2009-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN102421438A | 公开（公告）日： | 2012-04-18 |
| 发明（设计）人： | H·G·布里坦;P·V·费莉丝 | 申请（专利权）人： | 索鲁普林医药公司 |
| 主分类号： | A61K31/60 | 分类号： | A61K31/60 |
| 代理公司： | 北京市浩天知识产权代理事务所 11276 | 代理人： | 雒纯丹 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 水杨酸 氨酸 水溶性 结晶体 静脉 制剂 | ||
1.一种制备水溶性阿司匹林-茶氨酸共结晶组成物的方法，其特征在于，其包括步骤：
提供一定量的乙酰水杨酸；
在所述量的乙酰水杨酸中添加一定量的茶氨酸对映体，以形成包含所述量的乙酰水杨酸和所述茶氨酸对映体的混合物；
润湿所述混合物；且
研磨所述混合物一段时间，使得足以产生经干燥的结晶物。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述量的乙酰水杨酸占含所述量的乙酰水杨酸和所述量的茶氨酸对映体的所述混合物的以重量计的约50％。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述经干燥的结晶物具有至少约9.0mg/mL的水溶解度。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其进一步包括在所述混合物中添加糖醇。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述茶氨酸对映体进一步在其上包含碳水化合物官能团。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述茶氨酸对映体进一步在其上包含氨基酸官能团。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述茶氨酸对映体进一步在其上包含选自谷氨酰胺和谷氨酸组成的组中的氨基酸骨架。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述茶氨酸对映体选自L-茶氨酸、D-茶氨酸和DL-茶氨酸组成的组。
9.一种水溶性阿司匹林-茶氨酸共结晶组成物，其特征在于，其根据权利要求1所述的方法形成。
10.一种制备水溶性阿司匹林-茶氨酸共结晶组成物的方法，其特征在于，其包括步骤：
提供一定量的乙酰水杨酸；
在所述量的乙酰水杨酸中添加一定量的茶氨酸对映体，以形成包含所述量的乙酰水杨酸和所述茶氨酸对映体的混合物；
将所述混合物溶解于一定量的第一溶剂中，以形成溶液；且
干燥所述溶液一段时间，使得足以产生经干燥的结晶物。
11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述量的乙酰水杨酸占含所述量的乙酰水杨酸和所述量的茶氨酸对映体的所述混合物的以重量计的约50％。
12.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述经干燥的结晶物具有至少约9.4mg/mL的水溶解度。
13.如权利要求10所述的方法，其特征在于，其进一步包括在所述溶液中添加糖醇。
14.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述茶氨酸对映体进一步包括在其上的碳水化合物官能团，所述碳水化合物官能团具有L-构型或D-构型。
15.一种水溶性阿司匹林-茶氨酸共结晶组成物，其特征在于，其是根据权利要求10所述的方法形成的。
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