[发明专利]核苷氨基磷酸酯无效
| 申请号： | 200980157336.6 | 申请日： | 2009-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102695513A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·约瑟夫·索菲娅;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 | 申请（专利权）人： | 吉利德制药有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/7076 | 分类号： | A61K31/7076 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 氨基 磷酸酯 | ||
1.一种由式I表示的化合物、或其立体异构体、盐、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、晶体、或其代谢物形式：
Z是
其中当
Z是时，
R1是氢或苯基；R2是氢；R3a是氢；R3b是CH3；R4是氢，iPr或环戊基；R5是氢；R6是CH3；X是F；并且R8是OMe，-N(-CH2CH2CH2-)(氮杂环丁烷-1-基)，OBn或OH；以及R9是NH2；
并且其中当
Z是时，
R5是氢；R6是CH3；X是F；并且R8是OMe，-N(-CH2CH2CH2-)(氮杂环丁烷-1-基)，OBn或OH；以及R9是NH2。
2.一种用于治疗和/或预防本文中公开的任一种病毒剂的组合物，所述组合物包含选自赋形剂、载体、稀释剂和等同介质的药学上可接受的介质、以及权利要求1所述的化合物。
3.权利要求1所述的化合物在制备治疗由丙型肝炎病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、登革热病毒、鼻病毒、脊髓灰质炎病毒、甲型肝炎病毒、牛病毒性腹泻病毒或日本脑炎病毒的感染导致的任意病症的药物中的用途。
4.一种在有需要的受试者中治疗的方法，其包括施用治疗有效量的权利要求1所述的化合物。
5.一种在有需要的受试者中治疗的方法，其包括使至少一种权利要求1所述的化合物接触至少一种丙型肝炎病毒感染的细胞。
6.一种由式I表示的化合物、或其代谢物或盐或代谢物盐：
Z是
其中当
Z是时，
R1是氢或苯基；R2是氢；R3a是氢；R3b是CH3；R4是氢，iPr或环戊基；R5是氢；R6是CH3；X是F；并且R8是OMe，-N(-CH2CH2CH2-)(氮杂环丁烷-1-基)，OBn或OH；以及R9是NH2；
并且其中当
Z是时，
R5是氢；R6是CH3；X是F；并且R8是OMe，-N(-CH2CH2CH2-)(氮杂环丁烷-1-基)，OBn或OH；以及R9是NH2。
7.一种用于治疗和/或预防本文中公开的任一种病毒剂的组合物，所述组合物包含选自赋形剂、载体、稀释剂和等同介质的药学上可接受的介质、以及权利要求6所述的化合物。
8.权利要求6所述的化合物在制备治疗由丙型肝炎病毒、西尼罗河病毒、黄热病病毒、登革热病毒、鼻病毒、脊髓灰质炎病毒、甲型肝炎病毒、牛病毒性腹泻病毒或日本脑炎病毒感染导致的任意病症的药物中的用途。
9.一种在有需要的受试者中治疗的方法，其包括施用治疗有效量的权利要求6所述的化合物。
10.一种在有需要的受试者中治疗的方法，其包括使至少一种权利要求6所述的化合物接触至少一种丙型肝炎病毒感染的细胞。
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