[发明专利]用作药物的顺式单不饱和脂肪酸的α-衍生物有效
申请号: | 200980156029.6 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102355897A | 公开(公告)日: | 2012-02-15 |
发明(设计)人: | 帕布洛·维森特·埃斯克里巴鲁伊斯;赛维尔·巴斯奎特斯邹贝特;格温多琳·巴塞罗科比利基;维多利亚·拉都卡内拉斯;拉斐尔·阿尔瓦莱斯马蒂内丝;西尔维娅·泰瑞斯吉梅奈兹;丹尼尔·洛佩兹;乔安娜·巴塞罗埃斯塔瑞拉斯;朱利安·泰勒格林;吉尔拉多·艾维拉马汀 | 申请(专利权)人: | 巴利阿里群岛大学 |
主分类号: | A61K31/201 | 分类号: | A61K31/201;A61K31/185;A23L1/30;A61P35/00;A61P17/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P9/10;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市立方律师事务所 11330 | 代理人: | 郑瑜生 |
地址: | 西班牙帕尔马*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 药物 顺式 不饱和 脂肪酸 衍生物 | ||
1.式I的化合物:顺式COOR-XCH-(CH2)a-CH=CH-(CH2)b-CH3,其盐和其药学上可接受的衍生物,其中(a)和(b)可以具有在0和14之间的任何值,(X)可以由具有在4和200Da之间的原子量/分子量的任何原子或原子团取代,且(R)可以由具有在1和200Da之间的重量的任何原子或原子团取代,(X)和(R)两者选自:醇、有机酸、烷基、氨基、卤素、卤代烷、烷氧基和巯基,独立地或与其他化合物组合用作人类和动物的药物;不包括用于预防和治疗心血管疾病和肥胖症以及用于治疗肺癌、脑癌和前列腺癌的其中(R)为H且(X)由OH、NH2或CH3取代的式I的化合物。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中(X)由选自以下的基团取代:OH、NH2和CH3,且(R)由H取代,所述式I的化合物用于预防癌症和/或预防和/或治疗皮肤病变、神经变性病变、炎症过程、传染性病变或代谢病变,例如高胆固醇血症、高甘油三酯血症、糖尿病或代谢综合征。
3.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中(X)由选自以下的基团取代:F、F3C、HS和O-CH3,且(R)由H取代,所述式I的化合物用于预防和/或治疗癌症、血管病变、肥胖症、皮肤病变、代谢病变、神经变性病变、炎症过程或传染性病变。
4.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中(X)由选自以下的基团取代:OH、NH2、CH3、F、F3C、HS、O-CH3、PO4(CH2-CH3)2或CH3COO,且(R)可由钠(Na)、甲酯(OMe)、乙酯(EE)或氨(NH3)取代,所述式I的化合物用于预防和/或治疗癌症、血管病变、肥胖症、皮肤病变、代谢病变、神经变性病变、炎症过程或传染性病变。
5.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中(X)由选自以下的基团取代:PO4(CH2-CH3)2和CH3COO且(R)为H,所述式I的化合物用于预防和/或治疗癌症、血管病变、肥胖症、皮肤病变、代谢病变、神经变性病变、炎症过程或传染性病变。
6.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中(X)由选自以下的基团取代:OH、NH2、CH3、F、F3C、HS、O-CH3、PO4(CH2-CH3)2和CH3COO,且(R)由选自以下的基团取代:H、钠(Na)、甲酯(OMe)、乙酯(EE)或氨(NH3),所述式I的化合物诱导神经再生、预防和/或治疗神经纤维损伤和/或预防和/或治疗疼痛。
7.根据权利要求1所述的式I的化合物,其选自:OHHD、OHOD、MOD、AOD、FOD、TFMOD、MOOD、SHOD、MOD11、OHOD11、OHEE和OHDE。
8.根据权利要求1所述的式I的化合物,其选自:OHOD、Na-OHOD、OMe-OHOD、EE-OHOD、NH3-OHOD、ACOD、Na-ACOD、OMe-ACOD、EE-ACOD、MOOD、Na-MOOD、OMe-MOOD、EE-MOOD、DEPOD、Na-DEPOD、OMe-DEPOD和EE-DEPOD。
9.根据权利要求1所述的化合物OHOD或其药学上可接受的衍生物,独立地或与至少另一种化合物组合用于诱导神经再生、预防和/或治疗神经纤维损伤和/或预防和/或治疗疼痛。
10.根据权利要求9所述的化合物OHOD或Na-OHOD,独立地或与白蛋白组合用于诱导神经再生、预防和/或治疗神经纤维损伤和预防和/或治疗疼痛。
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