[发明专利]有机凝胶组合物及其生产方法

说明书

技术领域

本发明总体上涉及有机凝胶。本公开内容涉及包含磷脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂的组合物。本公开内容还涉及用于制备包含磷脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂的组合物的方法以及所述组合物的用途。

背景技术

液晶结构一般为能够容纳大量活性组分并限制活性组分扩散以协助活性组分的控制释放的良好有序结构。然而，用来创造这些立方晶相的组分中的一些可能难以被结合到这些相中。例如，单酸甘油酯具有一些不期望的物理特性，比如在室温下使单酸甘油酯成为糊状物或蜡状固体的高熔点。此外，因为通过固体单酸甘油酯的水的扩散被延迟了，所以将单酸甘油酯组成到这样的结构中所需的平衡时间可能是几小时或几天。

另一个问题是用来形成立方液晶相的方法是麻烦的，因为这种方法需要较长的保持时间、较高的制造温度和高剪切工艺，这些是经济上或商业上不可行的。

卵磷脂有机凝胶是透明的、热力学稳定的、粘弹性的和生物相容的冻胶状相，通常主要由水合的纯化的磷脂、有机液体和胶凝剂组成。通常，所用的纯化的磷脂含有至少80-95％的磷脂酰胆碱含量以制备有机凝胶。早期的有机凝胶形成的局限性需要使用昂贵且不易获得的非常高纯度的卵磷脂。合成的聚合物，聚氧丙烯(pluronic)已被用于卵磷脂有机凝胶。通常所用的聚氧丙烯的量在约30％-40％之间。然而，聚氧丙烯是特征为皮肤刺激性的非离子型的三嵌段共聚物，不是基于生物的，是食物系统中不被允许的且不是便宜的化合物。

发明公开内容

本发明克服了现有技术的障碍并公开了更为商业可行的方法，以在室温下在无高能量输入下制备立方液晶相，具有几分钟或几小时的低平衡时间。本文所公开的磷脂有机凝胶是高度有序的液晶结构、是独特的且一般是像凝胶一样的高粘度固体，具有运载大量诸如活性组分的化合物的能力。这样的结构化磷脂有机凝胶是热致可逆的。

在一个实施方案中，组合物包含磷脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂。

在另一个实施方案中，一种用于生产产品的方法包括将有机溶剂与磷脂组合物混合，从而产生有机相；将基于生物的天然聚合物分散于极性溶剂中，从而产生极性相；以及将有机相与极性相混合。

在一个另外的实施方案中，组合物包含磷脂组合物、有机溶剂、黄原胶和极性溶剂。磷脂组合物、有机溶剂、黄原胶和极性溶剂以使得组合物采取透明的、热力学稳定的、粘弹性的冻胶状相的形式的量而存在和被处理。

在另一个实施方案中，热致可逆的结构化磷脂有机凝胶组合物包含磷脂组合物、有机溶剂、水溶性聚合物和极性溶剂。

另一个实施方案包括一种用于生产产品的方法，该方法包括将有机溶剂与磷脂组合物混合，从而产生有机相；将水溶性聚合物分散到极性溶剂中，从而产生极性相；以及将有机相与极性相混合。

一个另外的实施方案包括负载热致可逆的结构化磷脂有机凝胶的方法，该方法包括使热致可逆的结构化磷脂有机凝胶熔化，将化合物与熔化的热致可逆的结构化磷脂有机凝胶混合，并将该热致可逆的结构化磷脂有机凝胶冷却至低于熔点的温度，使得该有机凝胶重新形成为凝胶的形态。

附图简述

图1是本发明的卵磷脂有机凝胶的一个实施方案的代表性的粘度曲线图。

图2显示了本发明的卵磷脂有机凝胶的一个实施方案的X射线小角散射。

图3A和图3B图示了本发明的包含活性组分的卵磷脂有机凝胶的实施方案的粘度曲线图。

图4显示了本发明的卵磷脂有机凝胶的一个实施方案的X射线小角散射。

实施本发明的方式

在一个实施方案中，本发明涉及用于生产有机凝胶的方法，以及由该方法生产的有机凝胶。

在另一个实施方案中，本发明包括包含磷脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂的组合物。

在又一个实施方案中，组合物采取透明的、热力学稳定的、粘弹性的冻胶状相的形式。这可通过将磷脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂以产生这样的相的量放置在组合物中且以产生这样的相的方式处理该组合物来实现。

卵磷脂有机凝胶在化妆品和个人护理产品中具有一系列的应用，以及在用于透膜运输活性成分的经皮药物递送系统中具有效用。纯化的磷脂作为良好的渗透剂、增溶剂的能力和其成膜特性使纯化的磷脂成为用于生物活性运输应用的良好组合物。这些有机凝胶的局部应用得益于显著的微型化、皮肤屏障加强和活性物质的均匀递送。