[发明专利]作为聚硫酯的结构单元的硫代酸无效
| 申请号： | 200980151232.4 | 申请日： | 2009-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN102256938A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 马克·约翰内斯·博拉克尔;埃尔文·戴耶斯;罗恩·马修·威斯蒂格恩 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/06 | 分类号： | C07C327/06;C07C327/22;C08G75/26;A61K9/50 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 李剑 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 聚硫酯 结构 单元 硫代酸 | ||
1.如式II的硫代酸：
其中X为O、N或S且n＞1；
R1选自(-CH2-)2、-CH2-O-CH2-或(-CH2-)3；
R2选自Mw＜1000Da的低分子量化合物、低聚物或聚合物。
2.如权利要求1所述的硫代酸，其中R2选自可降解的低聚物或聚合物。
3.如权利要求2所述的硫代酸，其中R2选自下列组的可降解的低聚物或聚合物：低聚丙交酯或聚丙交酯(PLLA)、低聚乙交酯或聚乙交酯(PGA)、丙醇酸和乙醇酸的共聚低聚物或共聚聚合物、低聚酸酐或聚酸酐、低聚碳酸三亚甲基酯或聚碳酸三亚甲基酯、低聚原酸酯或聚原酸酯、低聚对二氧环己酮或聚对二氧环己酮、低聚(ε-己内酯)或聚(ε-己内酯)(PCL)、低聚酯酰胺或聚酯酰胺。
4.如权利要求1-3中任何一项所述的硫代酸，其中n＝2。
5.如权利要求1-3中任何一项所述的硫代酸，其中n＞2。
6.用于制备如权利要求1-5中任何一项所述的硫代酸的方法，其包括下列步骤：
a.使式III的醇、胺或硫醇化合物与戊二酸硫代酸酐、丁二酸硫代酸酐或二甘醇酸硫代酸酐反应；
b.形成式II化合物，
其中R2选自Mw＜1000Da的低分子量化合物、低聚物或聚合物，Y为OH、NH2、R3NH、SH且w＞1；
R3可以选自与R2相同的组；
R2和R3可以是相同的或不同的。
7.用于制备如权利要求1-5中任何一项所述的硫代酸的方法，其包括下列步骤：
a.使式III的醇、胺或硫醇化合物与戊二酸、丁二酸酐或二甘醇酸酐反应形成式IV的化合物；
b.通过使用H2S将式IV化合物转化为式II的硫代酸，
其中X选自O、N或S且w＞1；
R1选自(-CH2-)2、-CH2-O-CH2-或(-CH2-)3；
R2选自Mw＜1000Da的低分子量化合物、低聚物或聚合物，Y为OH、NH2、R3NH、SH且R3可以选自与R2相同的组；其中R2和R3可以是相同的或不同的。
8.包含如权利要求1-5中任意一项所述硫代酸的聚硫酯。
9.包含式I硫代酸的聚硫酯；
其中X为O、N或S；并且
R1选自(-CH2-)2、-CH2-O-CH2-或(-CH2-)3；
R2选自Mw＜1000Da的低分子量化合物、低聚物或聚合物。
10.如权利要求9所述的聚硫酯，其中R2选自聚乙二醇(PEG)或可降解的聚合物或低聚物。
11.如权利要求9-10中任意一项所述的聚硫酯，其中R2是选自下列组的可降解的低聚物或聚合物：低聚丙交酯或聚丙交酯(PLLA)、低聚乙交酯或聚乙交酯(PGA)、丙醇酸和乙醇酸的共聚低聚物或共聚聚合物、低聚酸酐或聚酸酐、低聚碳酸三亚甲基酯或聚碳酸三亚甲基酯、低聚原酸酯或聚原酸酯、低聚对二氧环己酮或聚对二氧环己酮、低聚(ε-己内酯)或聚(ε-己内酯)(PCL)、低聚酯酰胺或聚酯酰胺。
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