[发明专利]对APO A有活性的噻吩并三唑并二氮杂*衍生物

权利要求书

1.式1化合物

其中

R¹是CH₃，R²是CH₃或-(CH₂)_n-R⁴或-(CH₂)_n-O-R⁴或-(CH₂)_n-S-R⁴其中n是1、2、3或4和R⁴是CH₃、CH₂CH₃或CH₂CH₂OCH₃，且R³是氢或-OCH₂O-或-OCH₂CH₂O-，其连接至苯环的邻位/间位或间位/对位；或

R¹和R²是氢且R³是-OCH₂O-或-OCH₂CH₂O-，其连接至苯环的邻位/间位或间位/对位；

及其药学上可接受的酸加成盐。

2.根据权利要求1的式1化合物，其中

R¹是CH₃，R²是CH₃或-(CH₂)_n-R⁴或-(CH₂)_n-O-R⁴或-(CH₂)_n-S-R⁴其中n是1、2、3或4和R⁴是CH₃，CH₂CH₃或CH₂CH₂OCH₃，且R³是氢。

3.根据权利要求1的式1化合物，其中

R¹是CH₃，R²是CH₃且R³是氢。

4.根据权利要求1的式1化合物，其中

R¹和R²是氢且R³是-OCH₂O-或-OCH₂CH₂O-，其连接至苯环的邻位/间位或间位/对位。

5.根据权利要求1的式1化合物，其中

R¹和R²是氢且R³是-OCH₂O-，其连接至苯环的间位/对位。

6.药物组合物，包含根据权利要求1的式1化合物，或其药学上可接受的酸加成盐。

7.根据权利要求6的药物组合物，进一步包含选自他汀类、贝特类、烟酸和依泽麦布的化合物。

8.根据权利要求1的式1化合物或其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗和预防由低血浆水平的apo A1引起的病患。

9.根据权利要求8的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗和预防动脉粥样硬化的动脉疾病。

10.根据权利要求8的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗和预防心肌梗死或卒中。

11.根据权利要求8的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗和预防阿尔茨海默氏病。

12.在包括人的哺乳动物中增加血浆apo A1水平的方法，所述方法包括给予有此需要的患者有效量的根据权利要求1的式1化合物。

13.根据权利要求12的方法，所述方法治疗受动脉粥样硬化的动脉疾病或阿尔茨海默氏病折磨的包括人的哺乳动物，包括给予有此需要的患者有效量的根据权利要求1的式1化合物。