[发明专利]作为酪氨酸酶抑制剂的新颖的4-(杂环烷基)苯-1,3-二酚化合物,其制备方法及其在人类药物及化妆品中的应用有效

专利信息
申请号: 200980148286.5 申请日: 2009-12-02
公开(公告)号: CN102238948A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: J-G.布瓦托;J-C.帕斯卡尔 申请(专利权)人: 盖尔德马研究及发展公司
主分类号: A61K31/341 分类号: A61K31/341;A61K31/351;A61K31/381;A61K31/382;C07D307/12;C07D309/06;C07D333/16;C07D335/02;A61Q19/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;李连涛
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 作为 酪氨酸 抑制剂 新颖 环烷 化合物 制备 方法 及其 人类 药物 化妆品 中的 应用
【权利要求书】:

1. 以下通式(I)化合物及通式(I)化合物的盐,其异构体和对映异构体形式:

其中:

R1、R2、R3和R4可以相同或不同,代表:

- 氢,

- C1-C4烷基,

- 羟甲基,羟乙基,

- (C1-C4烷氧基)羰基,

- C1-C4烷氧基,

- 羟基,

或者

R1和R2彼此连接,与它们所连接的碳原子一起形成一个含5或6个碳原子的碳环,而R3和R4可以相同或不同,代表:

- 氢,

- C1-C4烷基

或者

R1和R4彼此连接,形成一个-(CH2)2-或-(CH2)3-链,而R2和R3可以相同或不同,代表:

- 氢,

- C1-C4烷基;

X代表氧原子或硫原子;

Y代表氢、氯原子或氟原子;

m可以是1或2,n可以是0或1,并且当n=0时,m为1或2,而当n=1时,则m=1。

2. 权利要求1的化合物,其特征在于,它是与选自有机碱和无机碱的一种碱形成的盐的形式。

3. 权利要求1或2的化合物,其特征在于,它是水合物或溶剂化物的形式。

4. 权利要求1至3中任一项的化合物,其特征在于:

R1代表氢、C1-C4烷基或羟甲基,

R2代表氢,

R3代表氢,

R4代表氢,

X代表氧原子,

Y代表氢或氟原子,

m=1和n=1,

以及这些化合物的盐,及其异构体和对映异构体形式。

5. 权利要求1至4中任一项的化合物,其特征在于,它选自以下化合物:

1:4-(四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

2:4-(四氢噻喃-4-基)苯-1,3-二酚

3:4-(顺-2,6-二甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

4:反-4-(2-甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

5:顺-4-(2-甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

6:反-4-(2-乙基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

7:顺-4-(2-乙基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

8:反-4-(2-羟甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

9:4-(2,2,6,6-四甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

10:4-(四氢呋喃-3-基)苯-1,3-二酚

11:4-(四氢噻吩-3-基)苯-1,3-二酚

12:4-(6-氧杂螺[4.5]癸-9-基)苯-1,3-二酚

13:4-氯-6-(四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

14:4-氟-6-(四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

15:4-(2,2-二乙基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

16:4-(四氢吡喃-3-基)苯-1,3-二酚

17:反-4-(5-羟甲基四氢呋喃-3-基)苯-1,3-二酚

18:顺-4-(5-羟甲基四氢呋喃-3-基)苯-1,3-二酚

19:反-4-氟-6-(5-羟甲基四氢呋喃-3-基)苯-1,3-二酚

20:顺-4-氟-6-(5-羟甲基四氢呋喃-3-基)苯-1,3-二酚

21:反-4-氟-6-(2-羟甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

22:顺-4-氟-6-(2-羟甲基四氢吡喃-4-基)苯-1,3-二酚

23:顺-4-(8-氧杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯-1,3-二酚

24:反-4-(8-氧杂双环[3.2.1]辛-3-基)苯-1,3-二酚

25:4-氟-6-(四氢噻喃-4-基)苯-1,3-二酚。

6. 权利要求1至5中任一项的至少一种化合物作为药物的应用。

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