[发明专利]包含鞘磷脂的脂质体系统

权利要求书

1.一种脂质体系统，所述脂质体系统包括水性介质，在所述水性介质中分散有脂质体，所述脂质体在其脂质体内水性区室中包封至少一种活性剂，所述水性介质与所述脂质体内水性区室处于等渗平衡，所述脂质体具有包含形成脂质体的脂质的膜，所述形成脂质体的脂质中的至少一种是鞘磷脂(SPM)，所述脂质体系统相比于不含SPM的同种脂质体具有更大的稳定性。

2.如权利要求1所述的脂质体系统，所述脂质体系统在长期保存期间稳定，所述稳定性的特征在于在所述保存之后所述水性介质中存在不超过30％的所述至少一种活性剂。

3.如权利要求2所述的脂质体系统，其中，在所述保存之后所述水性介质中存在不超过10％的所述至少一种活性剂。

4.如权利要求1～3中任一项所述的脂质体系统，其中，所述SPM是C12～C24SPM。

5.如权利要求1～3中任一项所述的脂质体系统，其中，所述SPM是C16SPM。

6.如权利要求1～5中任一项所述的脂质体系统，其中，所述SPM是合成或半合成的SPM。

7.如权利要求1～6中任一项所述的脂质体系统，其中，所述膜包含的SPM的量为所述膜中全部磷脂的25摩尔％～75摩尔％。

8.如权利要求1～7中任一项所述的脂质体系统，所述脂质体系统包含的除SPM之外的所述形成脂质体的脂质与所述SPM的摩尔比为1∶1～2∶1。

9.如权利要求1～8中任一项所述的脂质体系统，其中，所述形成脂质体的脂质共同具有的固体有序相到液体无序相的相变温度(T_m)高于37℃。

10.如权利要求1～9中任一项所述的脂质体系统，其中，所述膜包含固醇。

11.如权利要求10所述的脂质体系统，其中，所述固醇是胆固醇。

12.如权利要求1～11中任一项所述的脂质体系统，其中，所述脂质体是多层囊泡(MLV)或多泡囊泡(MVV)。

13.如权利要求12所述的脂质体系统，其中，所述MVV是直径为200nm～25μm的大MVV(LMVV)。

14.如权利要求1～13中任一项所述的脂质体系统，其中，所述水性介质和所述脂质体内水性区室具有的渗透压摩尔浓度为50mOsm/kg～600mOsm/kg。

15.如权利要求14所述的脂质体系统，其中，所述水性介质和所述脂质体内水性区室具有的渗透压摩尔浓度为275mOsm/kg～550mOsm/kg。

16.如权利要求1～15中任一项所述的脂质体系统，其中，所述水性介质和所述脂质体内水性区室具有的渗透压摩尔浓度差为不超过50mOsmole。

17.如权利要求1～16中任一项所述的脂质体系统，其中，所述水性介质包含一定量的游离态的所述至少一种活性剂。

18.如权利要求1～17中任一项所述的脂质体系统，其中，所述水性介质是生理上能够接受的介质。

19.如权利要求1～18中任一项所述的脂质体系统，其中，所述活性剂是两亲性化合物。

20.如权利要求19所述的脂质体系统，其中，所述两亲性化合物是止痛药。

21.如权利要求20所述的脂质体系统，其中，所述止痛药是选自由苯坐卡因、氯普鲁卡因、可卡因、环美卡因、二甲卡因、丙氧卡因、普鲁卡因、丙美卡因、丁卡因、阿替卡因、布比卡因、卡铁卡因、辛可卡因、依替卡因、左布比卡因、利多卡因、甲哌卡因、哌罗卡因、丙胺卡因、罗哌卡因、三甲卡因、蛤蚌毒素和河豚毒素组成的组中的局部止痛药。

22.如权利要求21所述的脂质体系统，其中，所述止痛药选自由布比卡因、利多卡因、罗哌卡因、左布比卡因、普鲁卡因、氯普鲁卡因、苯坐卡因、依替卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、ciprocaine、丁卡因、地布卡因、庚卡因、美索卡因、丙泮卡因、卡比唑卡因和布他卡因组成的组。

23.如权利要求1～22中任一项所述的脂质体系统，其中，所述活性剂与所述形成脂质体的脂质的摩尔比为高于0.5摩尔/摩尔。