[发明专利]固体药物组合物

权利要求书

1.一种固体制剂，其包含式(I)所代表的化合物或其盐、pH调节剂和钙拮抗剂，

其中R¹是具有能去质子化的氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基。

2.按照权利要求1的固体制剂，其中式(I)代表的化合物或其盐是2-乙氧基-1-{[2’-(5-氧代-4，5-二氢-1，2，4-二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯钾盐。

3.按照权利要求1或2的固体制剂，其中钙拮抗剂是氨氯地平或其酸加成盐。

4.按照权利要求1或2的固体制剂，其中钙拮抗剂是苯磺酸氨氯地平。

5.按照权利要求1的固体制剂，其中式(I)代表的化合物或其盐是2-乙氧基-1-{[2’-(5-氧代-4，5-二氢-1，2，4-二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯钾盐，钙拮抗剂是苯磺酸氨氯地平。

6.按照权利要求1的固体制剂，其中pH调节剂是pH值为2至5的pH调节剂。

7.按照权利要求1的固体制剂，其中pH调节剂是选自酒石酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、琥珀酸、磷酸、苹果酸、抗坏血酸、乙酸和酸性氨基酸中的酸性物质，或其盐，或其溶剂合物。

8.按照权利要求1的固体制剂，其中pH调节剂是富马酸单钠或富马酸与钠离子供体的组合。

9.一种固体制剂，其包含第一部分和第二部分，

第一部分包含式(I)代表的化合物或其盐和pH调节剂，

其中R¹是具有能去质子化的氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基，

第二部分包含钙拮抗剂，

其中该固体制剂是通过对第一部分和第二部分分别制粒得到的。

10.按照权利要求1的固体制剂，其中，该固体制剂为包含由第一部分形成的第一层和由第二部分形成的第二层的多层片剂，第一部分包含式(I)代表的化合物或其盐和pH调节剂，

其中R¹是具有能去质子化的氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基，

第二部分包含钙拮抗剂。

11.按照权利要求1的固体制剂，其中所述pH调节剂在制剂中所占比例为0.01-20重量％。

12.一种稳定固体制剂中的式(I)所代表的化合物或其盐和钙拮抗剂的方法，

其中R¹是具有能去质子化的氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基，

所述方法包括向所述包含式(I)所代表化合物或其盐和钙拮抗剂的固体制剂中添加pH调节剂。

13.一种改善式(I)所代表的化合物或其盐从固体制剂中溶出的方法，其包括向所述包含式(I)所代表的化合物或其盐和钙拮抗剂的固体制剂中添加pH调节剂，

其中R¹是具有能去质子化的氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基。