[发明专利]四取代的哒嗪HEDGEHOG途径拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200980145554.8 申请日: 2009-11-05
公开(公告)号: CN102216285A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: J·A·巴斯蒂安;J·M·克雷;J·D·科恩;P·A·希普斯金德;K·L·洛伯;D·J·萨尔;T·威尔森(尼高桑);M·L·汤普森 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/501;C07D401/14;C07D417/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 取代 hedgehog 途径 拮抗剂
【权利要求书】:

1.下式的化合物或其可药用盐:

其中:

X是C-R1或N;

R1是氢、氟或氰基;

R2是哌啶基、或偕二氟取代的环己基;

R3是甲基或三氟甲基;

R4是吡咯烷基、吗啉基或吡啶基、氨基或二甲基氨基;

R5是三氟甲基或甲磺酰基;

R6是氢或甲基;以及

R7、R8、R9、R10和R11独立地为氢、氟、氰基、氯、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲磺酰基,条件是R7、R8、R9、R10和R11中的至少两个为氢。

2.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中X是C-R1

3.权利要求1或2的化合物或其可药用盐,其中R2是:

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐,其中R1是氟。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其可药用盐,其中R2

6.根据权利要求5的化合物或其可药用盐,其中R5是三氟甲基,且R6是甲基。

7.根据权利要求1-3中任一项的化合物或其可药用盐,其中R1是氰基。

8.根据权利要求1-3或7中任一项的化合物或其可药用盐,其中R2

9.根据权利要求8的化合物或其可药用盐,其中R7是三氟甲基,且R9、R10和R11是氢。

10.药物组合物,其包含根据权利要求1-9中任一项的化合物或其可药用盐,和可药用载体、稀释剂或赋形剂。

11.治疗哺乳动物中的脑癌、基底细胞瘤、食道癌、胃癌、胰腺癌、胆道癌、前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、B细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、结肠直肠癌、肝癌、肾癌或黑素癌的方法,包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的根据权利要求1-9中任一项的化合物或其可药用盐。

12.根据权利要求1-9中任一项的化合物或其可药用盐,其用作药物。

13.根据权利要求1-9中任一项的化合物或其可药用盐,其用于治疗癌症。

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