[发明专利]用于改进的药物动力学的氟喹诺酮气雾剂制剂无效
| 申请号： | 200980143627.X | 申请日： | 2009-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN102202649A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | 戴维·C·格里菲斯;迈克·N·达德利;马克·W·苏伯;基思·A·博斯琴;奥尔加·洛德尼 | 申请（专利权）人： | MPEX医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K47/02;A61K31/4375;A61K31/47;A61K31/538 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 改进 药物 动力学 氟喹诺酮 气雾剂 制剂 | ||
1.用于治疗肺部感染的方法，其包括给予具有所述肺部感染的人包含左氧氟沙星或氧氟沙星以及二价或三价阳离子的溶液的气雾剂，以达到至少1200mg/L的最大肺部痰浓度(C最大值)和至少1500h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液基本上由左氧氟沙星或氧氟沙星以及二价阳离子或三价阳离子组成。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液不含乳糖。
4.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少1700mg/L的最大肺部痰浓度(C最大值)。
5.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少2000mg/L的最大肺部痰浓度(C最大值)。
6.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少3000mg/L的最大肺部痰浓度(C最大值)。
7.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少4000mg/L的最大肺部痰浓度(C最大值)。
8.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少1700h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。
9.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少2000h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。
10.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少3000h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。
11.如权利要求1所述的方法，其包括达到至少4000h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。
12.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液包含浓度为约50mM至约400mM的二价或三价阳离子，以及浓度为约50mg/ml至约200mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星。
13.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液包含浓度为约100mM至约300mM的二价或三价阳离子，以及浓度为约75mg/ml至约150mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液包含浓度为约150mM至约250mM的二价或三价阳离子，以及浓度为约90mg/ml至约125mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液的重量摩尔渗透压浓度为约300mOsmol/kg至约600mOsmol/kg，并且pH为约5至约8。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液的重量摩尔渗透压浓度为约350mOsmol/kg至约425mOsmol/kg，并且pH为约5至约6.5。
17.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液的pH为约5.5至约6.5。
18.如权利要求1所述的方法，其中所述二价或三价阳离子选自镁、钙、锌、铜、铝和铁。
19.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液包含氯化镁。
20.如权利要求1所述的方法，其中所述溶液包含浓度为约90mg/ml至约110mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星，包含浓度为约175mM至约225mM的氯化镁，包含约5至约7的pH；包含约300mOsmol/kg至约500mOsmol/kg的重量摩尔渗透压浓度，并且不含乳糖。
21.如权利要求1所述的方法，其中所述人具有选自囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、慢性支气管炎、支气管扩张和哮喘的肺部病症。
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