[发明专利]基于香兰素和乙基香兰素的新化合物及其制备和应用有效
申请号: | 200980142206.5 | 申请日: | 2009-10-08 |
公开(公告)号: | CN102202522A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | J-C·勒蒂厄斯 | 申请(专利权)人: | 罗地亚经营管理公司 |
主分类号: | A23L1/221 | 分类号: | A23L1/221;A61K8/33;A61K31/11;C07C47/58 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 法国欧*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 香兰素 乙基 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.香兰素和乙基香兰素的化合物,其中香兰素/乙基香兰素的摩尔比为2,具有60℃±2℃的熔点。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:它具有在角度2θ(in°)=20.7-25.6-27.5-28.0(相对于铜的线测量)有几条特征线的X射线衍射谱;所述线在纯的香兰素和纯的乙基香兰素的X射线衍射谱中不存在。
3.如权利要求1和2中的一项所述的化合物,其特征在于:它吸收小于0.5重量%的水,优选为0.1至0.3重量%之间的水;它在40℃下在80%相对湿度的空气中保持完全固态。
4.如权利要求1至3中的一项所述的化合物,其特征在于:它在22℃下存储1个月后没有结块且具有改善的流动性。
5.制备如权利要求1至4中的一项所述的化合物的方法,其特征在于:它包括在熔融介质中或在溶解它们的溶剂的溶液中,以香兰素/乙基香兰素的摩尔比为2使用的香兰素和乙基香兰素的共结晶。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:香兰素和乙基香兰素的混合物在加热和搅拌下溶解于溶剂中,冷却整体,并分离获得的化合物的结晶。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于:有机溶剂是水和/或质子或非质子极性有机溶剂。
8.如权利要求6和7中的一项所述的方法,其特征在于,所述溶剂选自:
-水;
-醇类,优选脂族醇或芳基脂族醇,更优选甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、β-苯乙醇、乙二醇、二乙二醇、丙二醇、丙三醇;
-醚氧化物类,优选脂肪族醚,更特别是二乙醚、二丙醚、二异丙醚、二丁基醚、甲基叔丁基醚、乙基叔丁基醚、二叔丁基醚、乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚;
-脂肪族、脂环族或芳香族羧酸的烷基或芳烷基酯,更优选醋酸乙酯、醋酸丁酯、水杨酸苄酯、月桂酸甲酯、苯甲酸甲酯、柠檬酸乙酯、甘油三乙酸酯或三醋精、甘油酯和醋酸酯。
9.如权利要求6至8中的一项所述的方法,其特征在于,所述溶剂是水、乙醇、丙二醇、三醋精及其混合物。
10.如权利要求6至9中的一项所述的方法,其特征在于,以相对于干物质(香兰素+乙基香兰素)重量的重量表示,溶剂的使用量为5至60%之间。
11.如权利要求5所述的方法,其特征在于:熔化以摩尔比为2使用的香兰素和乙基香兰素的混合物,然后通过降低温度至50℃±1冷却熔融混合物,接着保持此温度直到混合物已完全凝固。
12.如权利要求11所述的方法,其特征在于:单独添加或一起混合以摩尔比为2使用的香兰素和乙基香兰素,并将混合物加热至在60℃至90℃、优选70℃至80℃范围内选择的温度。
13.如权利要求12所述的方法,其特征在于:所述熔融混合物在惰性气体气氛、优选氮气气氛下进行制备。
14.如权利要求11至13中的一项所述的方法,其特征在于所述熔融混合物在没有任何搅拌的情况下冷却。
15.如权利要求5至14中的一项所述的方法,其特征在于所述获得的化合物通过研磨技术形成。
16.如权利要求11至13中的一项所述的方法,其特征在于所述熔融混合物通过薄片形成技术来形成。
17.香兰素和乙基香兰素的化合物,其特征在于,它通过以下步骤获得:在60℃至90℃、优选70℃至80℃的温度范围中选择的温度下,熔化以摩尔比为2使用的香兰素和乙基香兰素的混合物,然后通过降低温度至50℃±1冷却熔融混合物,接着保持此温度直到混合物已完全凝固。
18.一种组合物,其包含至少一种如权利要求1至4、17中的一项所述的香兰素和乙基香兰素的化合物与至少一种选自脂肪、脂肪醇、糖、多糖、二氧化硅、香兰素和乙基香兰素的赋形剂。
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